A-1331852

N.º de catálogoS7801 Lote:S780104

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₈H₃₈N₆O₃S

Peso molecular

658.81

Número CAS

1430844-80-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (151.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

A-1331852 es un potente y selectivo inhibidor de BCL-XL con un valor de Ki inferior a 0,01 nM para BCL-XL y de 6 nM, 4 nM, 142 nM para Bcl-2, Bcl-W, MCL-1 respectivamente. Puede ser útil en el tratamiento del cáncer, enfermedades inmunitarias y autoinmunes.

Objetivos

Bcl-xL
(Cell-free assay)

<0.01 nM(Ki)

In vitro

A-1331852 exhibe una potencia notable tanto como agente único como en combinación con TKI para eliminar células CML CD34+ primarias. Además, tiene una potencia notable para inducir Apoptosis en estas células a bajas concentraciones nanomolares tan pronto como 1 h después del tratamiento.

In vivo

A-1331852 demuestra eficacia antitumoral en el modelo de xenoinjerto Molt-4, induciendo regresiones tumorales como agente único.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares K562 cells Concentraciones 100 nM Tiempo de incubación 0-2 h Método Immunoprecipitation of BCL-XL is carried out in K562 cells, exposed to A-1331852 (100 nM) for 0-2 h, and the eluted complexes are immunoblotted for the indicated proteins. The input cell lysates and the immunodepleted supernatant (labeled as Flow-through) are immunoblotted to check the efficiency of the immunoprecipitation.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales SCID and SCID-bg mice Dosificaciones 25 mg/kg Administración Oral administration

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
K562 cells
Concentraciones
100 nM
Tiempo de incubación
0-2 h
Método
Immunoprecipitation of BCL-XL is carried out in K562 cells, exposed to A-1331852 (100 nM) for 0-2 h, and the eluted complexes are immunoblotted for the indicated proteins. The input cell lysates and the immunodepleted supernatant (labeled as Flow-through) are immunoblotted to check the efficiency of the immunoprecipitation.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
SCID and SCID-bg mice
Dosificaciones
25 mg/kg
Administración
Oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26987906/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Cancer Lett, 2018, 412:131-142 ]

: Datos de [ , , Mol Cancer Res, 2016, 14(12):1176-1181 ]

Sellecks A-1331852 Ha sido citado por 67 Publicaciones

Combination antiretroviral therapy and MCL-1 inhibition mitigate HTLV-1 infection in vivo [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0]	PubMed: 40645177
Co-targeting of epigenetic regulators and BCL-XL improves efficacy of immune checkpoint blockade therapy in multiple solid tumors [ Mol Cancer, 2025, 24(1):154]	PubMed: 40442785
LP-118 is a novel B-cell lymphoma 2 / extra-large inhibitor that demonstrates efficacy in models of venetoclaxresistant chronic lymphocytic leukemia [ Haematologica, 2025, 110(1):78-91]	PubMed: 39113656
Mitochondrial priming and response to BH3 mimetics in "one-two punch" senogenic-senolytic strategies [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):91]	PubMed: 40055336
Bcl‑xL‑specific BH3 mimetic A‑1331852 suppresses proliferation of fluorouracil‑resistant colorectal cancer cells by inducing apoptosis [ Oncol Rep, 2025, 53(2)26]	PubMed: 39717947
Cul5 Wsb2 uses BCL2 proteins as co-receptors to target Bim for degradation [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670414]	PubMed: 40832228
Tumor nutrient stress gives rise to a drug tolerant cell state in pancreatic cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.09.04.673818]	PubMed: 40964288
Direct Co-Targeting of Bcl-xL and Mcl-1 Exhibits Synergistic Effects in AR-V7-Expressing CRPC Models [ Cancer Res Commun, 2025, 5(8):1396-1408]	PubMed: 40704654
HRK downregulation and augmented BCL-xL binding to BAK confer apoptotic protection to therapy-induced senescent melanoma cells [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01417-z]	PubMed: 39627361
Decreased apoptotic priming and loss of BCL-2 dependence are functional hallmarks of Richter's syndrome [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):323]	PubMed: 38724507

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