Datos técnicos
| Fórmula | C31H33N3O6S |
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| Peso molecular | 575.68 | Número CAS | 107753-78-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (173.7 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Zafirlukast es un antagonista oral de los receptores de leucotrienos (ARLT), utilizado para prevenir los síntomas del asma. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Zafirlukast es similar al 3-metilindol porque contiene una fracción N-metilindol que tiene un sustituyente 3-alquilo en el anillo de indol. Este compuesto forma fácilmente (conversión del 10% en 60 min) un aducto de GSH con una masa molecular de 880 Da tras la incubación con peroxidasa de rábano. Produce una inactivación del CYP3A4 dependiente del tiempo, la concentración y el NADP(H). Se ha demostrado que este compuesto químico inhibe la actividad enzimática del CYP3A in vitro (inhibición sin preincubación) con una Ki de 2 μM en un informe, pero se han publicado valores más altos, y nuestro KI para el proceso de inactivación es de 13,4 μM. Tiene una alta unión a proteínas plasmáticas (>99%), lo que reduciría la concentración del fármaco libre. Este compuesto sufre dos oxidaciones sucesivas de un electrón para dar una especie iminio α,β-insaturada altamente electrofílica, que reacciona espontáneamente con GSH para producir el aducto observado. | |
| In vivo | Zafirlukast es un potente y selectivo antagonista del receptor de cisteinil leucotrieno que se utiliza principalmente en la profilaxis del asma bronquial. Este compuesto en una dosis de 80 mg/kg por vía oral produce una disminución significativa del malondialdehído tisular, la mieloperoxidasa y un aumento tanto del glutatión reducido como de los niveles de catalasa, mientras que no hay cambios significativos con la vía rectal. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Zafirlukast Ha sido citado por 8 Publicaciones
| Blocking leukotriene receptors improve experimentally induced gastric ulcers in rats by inhibiting inflammation and apoptosis [ Int J Immunopathol Pharmacol, 2025, 39:3946320251351083] | PubMed: 40542712 |
| Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239] | PubMed: 37580467 |
| Cysteinyl leukotriene receptor 1 is a potent regulator of the endosomal-lysosomal system in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Traffic, 2023, 24(4):177-189] | PubMed: 36704929 |
| Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567] | PubMed: 35408930 |
| Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] | PubMed: 33979649 |
| Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693] | PubMed: 34919533 |
| Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659] | PubMed: 33077798 |
| Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40] | PubMed: 31564414 |
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