ZLN005

N.º de catálogoS7447 Lote:S744702

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Datos técnicos

Fórmula

C17H18N2

Peso molecular 250.34 Número CAS 49671-76-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 12 mg/mL (47.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

2.500mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.625mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ZLN005 es un activador transcripcional de PGC-1α potente y específico de tejido. Este compuesto es un activador transcripcional de PGC-1α potente y específico de tejido.
Objetivos
PGC-1α
In vitro En miotubos L6, ZLN005 aumenta la expresión del gen PGC-1α y de genes posteriores mediante la activación de la proteína quinasa activada por AMP, y mejora la captación de glucosa y la oxidación de ácidos grasos sin citotoxicidad obvia. Sin embargo, este compuesto no tiene los mismos efectos en hepatocitos primarios de rata, lo que sugiere especificidad del tipo celular.
In vivo ZLN005 (15 mg/kg, p.o.) produce efectos antihiperglucemia y antihiperlipidemia y aumenta la sensibilidad a la insulina en ratones db/db pero no en ratones delgados.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Male C57BKS db/db and lean littermate C57BKS mice.

  • Dosificaciones

    ~15 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250358/

Validación de productos por parte del cliente

ZLN005 increased Sirt1 protein expression in cardiomyocytes.

Datos de [ , , Exp Cell Res, 2016, 345(1):25-36. ]

Caco2 cells were treated with different concentrations (10 or 20 lg/ml) of a PGC-1a agonist (ZLN005) (c) for 6 h without UA stimulation. SIRT1, PGC-1, PPARc and ABCG2 were measured, and quantitative analyses of the results are shown. The data are presented as the mean ± SEM. *p<0.05 and **p<0.01 compared with the control group.

Datos de [ , , Endocrine, 2016, 53(2):443-52 ]

Sellecks ZLN005 Ha sido citado por 15 Publicaciones

The PST repeat region of MDC1 is a tunable multivalent chromatin tethering domain [ bioRxiv, 2025, 2025.01.10.632395] PubMed: 39868091
PPAR gamma and PGC-1alpha activators protect against diabetic nephropathy by suppressing the inflammation and NF-kappaB activation [ Nephrology (Carlton), 2024, 29(12):858-872] PubMed: 39229715
ZLN005 improves the survival of polymicrobial sepsis by increasing the bacterial killing via inducing lysosomal acidification and biogenesis in phagocytes [ Front Immunol, 2023, 14:1089905] PubMed: 36820088
The mechanistic target of rapamycin complex 1 pathway involved in hepatic gluconeogenesis through peroxisome-proliferator-activated receptor γ coactivator-1α [ Anim Nutr, 2022, 11:121-131] PubMed: 36204284
Insufficient sleep disrupts glucose metabolism during pregnancy by inhibiting PGC-1α [ Ann Transl Med, 2022, 10(22):1241] PubMed: 36544637
β2-adrenoreceptor agonist ameliorates mechanical allodynia in paclitaxel-induced neuropathic pain via induction of mitochondrial biogenesis [ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112331] PubMed: 34673421
PGC-1ɑ Mediated-EXOG, a Specific Repair Enzyme for Mitochondrial DNA, Plays an Essential Role in the Rotenone-Induced Neurotoxicity of PC12 Cells [ J Mol Neurosci, 2021, 10.1007/s12031-020-01775-6] PubMed: 33515431
Insulin Promotes Mitochondrial Respiration and Survival through PI3K/AKT/GSK3 Pathway in Human Embryonic Stem Cells [ Stem Cell Reports, 2020, S2213-6711(20)30418-5] PubMed: 33186539
Combined Targeting of Estrogen Receptor Alpha and Exportin 1 in Metastatic Breast Cancers [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2397] PubMed: 32847042
Overexpression of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ Coactivator 1-α Protects Cardiomyocytes From Lipopolysaccharide-Induced Mitochondrial Damage and Apoptosis [ Inflammation, 2020, 10.1007/s10753-020-01255-4] PubMed: 32529514

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