Sepantronium Bromide (YM155)

N.º de catálogoS1130 Lote:S113003

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Datos técnicos

Fórmula

C20H19BrN4O3
Peso molecular 443.29 Número CAS 781661-94-7
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 89 mg/mL (200.77 mM)
DMSO 55 mg/mL (124.07 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.53 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sepantronium Bromide (YM155) es un potente supresor de survivin al inhibir la actividad del promotor de Survivin con una IC50 de 0,54 nM en células HeLa-SURP-luc y CHO-SV40-luc. No inhibe significativamente la actividad del promotor SV40, pero se observa que inhibe ligeramente la interacción de Survivin con XIAP. Este compuesto regula a la baja la survivin y la XIAP, modula la autophagy e induce daño en el ADN dependiente de la autofagia en células de cáncer de mama. Fase 2.
Objetivos
Survivin
(HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells)
0.54 nM
In vitro

Sepantronium Bromide (YM155) no es sensible a la actividad reportera de luciferasa impulsada por el promotor del gen survivin, incluso a 30 μM. Inhibe significativamente la expresión endógena de survivin en células HRPC humanas PC-3 y PPC-1 con p53 deficiente a través de la inhibición transcripcional del promotor del gen survivin. Por el contrario, este compuesto no muestra un efecto suficiente sobre la expresión proteica de c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actina y β-tubulina a 100 nM. Indica una gran apoptosis en líneas celulares de cáncer humano, incluidas PC-3 y PPC-1, con un aumento concomitante de la actividad de caspasa-3. YM155 inhibe potentemente las líneas celulares de cáncer humano (p53 mutada o truncada), incluidas PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5 y A375 con IC50 de 2,3 a 11 nM, respectivamente. Aumenta la sensibilidad de las células de CPNM a la radiación γ. La combinación de YM155 y la radiación γ aumenta tanto el número de células apoptóticas como la actividad de caspasa-3. Este compuesto retrasa la reparación de las roturas de doble cadena inducidas por la radiación en el ADN nuclear.

In vivo

Sepantronium Bromide (YM155) inhibe completamente el crecimiento tumoral de tumores de próstata de xenoinjerto s.c. de PC-3 a dosis de 3 y 10 mg/kg, sin pérdida de peso corporal ni disminución del recuento de células sanguíneas. El análisis farmacocinético muestra que se distribuye ampliamente al tejido tumoral. Además, este compuesto muestra un TGI del 80% a una dosis de 5 mg/kg en xenoinjertos ortotópicos de PC-3. La terapia combinada con YM155 y radiación γ muestra una gran actividad antitumoral contra xenoinjertos H460 o Calu6 en ratones desnudos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de reportero de promotor-luciferasa

    Una secuencia de 2.767 pb del promotor del gen survivin humano se aísla del ADN genómico humano mediante PCR utilizando la polimerasa Pyrobest y los siguientes cebadores: 5
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Hormone refractory prostate cancer cell lines (PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1 and 22Rv1) and malignant melanoma cell lines (SK-MEL-5 and A375)

  • Concentraciones

    ~ 100 nM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Sepantronium Bromide (YM155) is dissolved in DMSO and added to cells for 48 hours after seeding in 96-well plates at a density of 5-40 × 103. Then the cell count is determined by sulforhodamine B assay.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    PC-3 s.c. (orthotopic) xenografts in male nude mice (BALB/c nu/nu)

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    Subcutaneous injection as a 3-day continuous infusion per week for 3 weeks by an implanted micro-osmotic pump

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804712/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18927289/

Validación de productos por parte del cliente

<p>MM cell lines UM9 (left panel) or U266 (right panel) were cultured in presence or absence of accessory cells prior to incubation with CTLs alone, YM155 alone or the combination. Survival of UM9 and U266 MM cells was assessed by CS-BLI. Results show % lysis of MM cells after 24 hour incubation and are depicted for three doses.</p>

Datos de [ Clin Cancer Res , 2013 , 19, 5591-601 ]

<p>Dose response of ALL cell lines to YM155. Asynchronous populations of cells were treated with increasing doses of YM155 for 72 h. Then, viability was measured by MTS and normalized to no drug control. S.e.m. bars are inserted. Dotted line represents 50% viability.</p>

Datos de [ Leukemia , 2012 , 26, 623-632 ]

<p>Treatment of SUPB15 cells with imatinib or YM155. Top panel shows cells treated with siRNA in the presence of 500 nM imatinib. Cells were treated with siRNA, and then subsequently incubated in 500 nM imatinib for 96 h. Bottom panel shows the partial rescue of SUPB15 cells treated with 100 nM YM155 for 96 h. S.e.m. bars are inserted into each graph.</p>

Datos de [ Leukemia , 2012 , 26, 623-632 ]

<p>Inhibition of survivin expression restricts VZV repl ication and sprea d in vitro . ( A ) HEL F were infected w ith VZV-GFP in the presence of YM155 or DMSO, and infectious virus yields were determined at 48 hpi by titration on melanoma cells. ( B) VZV-GFP-infected HELF were treated with DMSO or YM155; plaques were detected by staining with anti-VZV IgG at 48 hpi. Plaque sizes were determined using ImageJ; the graph shows the mean size ?S EM o f 30 plaques . (C )Expression of VZV proteins was assessed in VZV-infected HELF lysat e s (24 hp i) treated with YM155 or DMSO.</p>

Datos de [ Proc Natl Acad Sci U S A , 2012 , 109, 600-5 ]

Sellecks Sepantronium Bromide (YM155) Ha sido citado por 186 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Single-cell RNA sequencing and machine learning provide candidate drugs against drug-tolerant persister cells in colorectal cancer [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693] PubMed: 39870146
High-Throughput Drug Screening of Clear Cell Ovarian Cancer Organoids Reveals Vulnerability to Proteasome Inhibitors and Dinaciclib and Identifies AGR2 as a Therapeutic Target [ Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033] PubMed: 40459063
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
Bivalent chromatin accommodates survivin and BRG1/SWI complex to activate DNA damage response in CD4+ cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):440] PubMed: 39261837
A high-throughput approach to identify BRCA1-downregulating compounds to enhance PARP inhibitor sensitivity [ iScience, 2024, 27(7):110180] PubMed: 38993666
Exploring effective biomarkers and potential immune related gene in small cell lung cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):7604] PubMed: 38556560
TP53RK Drives the Progression of Chronic Kidney Disease by Phosphorylating Birc5 [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301753] PubMed: 37382161
Fusion-negative rhabdomyosarcoma 3D organoids to predict effective drug combinations: A proof-of-concept on cell death inducers [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101339] PubMed: 38118405
CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120] PubMed: 36652476

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