Vincristine (Leurocristine) Sulfate

N.º de catálogoS1241 Lote:S124108

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Datos técnicos

Fórmula

C46H58N4O14S
Peso molecular 923.04 Número CAS 2068-78-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.33 mM)
Water 100 mg/mL (108.33 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El sulfato de vincristina es un inhibidor de la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina con una IC50 de 32 μM en un ensayo sin células. El sulfato de vincristina induce la apoptosis.
Objetivos
Microtubules
(Cell-free assay)
32 μM
In vitro El sulfato de vincristina inhibe la adición neta de dímeros de tubulina en los extremos de ensamblaje de los microtúbulos en estado estacionario con una Ki de 85 nM. A bajas concentraciones, este compuesto estabiliza el aparato del huso, lo que resulta en la falla de la segregación de los cromosomas, lo que lleva a la detención de la metafase y la inhibición de la mitosis. A concentraciones más altas, puede alterar e inducir la despolimerización total de los microtúbulos. Este químico induce la apoptosis en células tumorales e inhibe la proliferación de células SH-SY5Y con una IC50 de 0,1 μM. Induce la detención mitótica y promueve la expresión de caspasa-3 y -9 y ciclina B, mientras disminuye la expresión de ciclina D. Su neurotoxicidad inducida es causada por la interferencia con la función de los microtúbulos, lo que resulta en el bloqueo del transporte axonal y, por lo tanto, en la degeneración axonal.
In vivo El sulfato de vincristina (3 mg/kg) administrado mediante una única inyección i.p. a ratones portadores de xenoinjertos subcutáneos bilaterales Rh12 o Rh18, induce un retraso medio del crecimiento de >120 y >52 días, y fracciones de repoblación del 0,06% y 5%, respectivamente. Este compuesto actúa sobre tumores subcutáneos de colon 38 en ratones mediante efectos vasculares mediados por células huésped, así como por citotoxicidad directa mediada por tubulina. Él (5 mg/kg) reduce el flujo sanguíneo de los tumores en casi un 75%.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    B16 melanoma cell

  • Concentraciones

    10 nM

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.
Estudio en animales:[6]
  • Modelos animales

    Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    A single i.p. administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3986806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10226730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/558047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3190743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1827725/

Validación de productos por parte del cliente

<p>for HXO-RB44 cells, IC50 values for VCR were changed in the different SG600 treatment groups. The results are representative of three independent  experiments and of f our replicates in each experiment.</p>

Datos de [ Int J Mol Sci , 2012 , 13, 10736-10749 ]

Plk inhibitor cooperates with chemotherapeutic agents. Conditional patched mutant tumor cells were treated with increasing concentrations of the chemotherapeutic agents vincristine alone or in combination with 10 nMol/L BI-2536. Cells were cultured for 48 hours, pulsed with 3H-Td, and harvested for analysis of 3H-Td incorporation at 66 hours.

Datos de [ , , Cancer Research, 2013, 73(20): 6310-22 ]

Determination of mutation frequencies in cells treated with chemotherapy drugs following caspase inhibition. TK6 cells were incubated with no inhibitor or 10 μM QVD then treated with the following drug doses: 300 ng/ml TRAIL, 0.7 μM cisplatin, 0.5 μM temozolomide, 3 nM doxorubicin, 0.5 nM SN38 or 0.07 nM vincristine. (a) Caspase activity was assessed by luminescent detection of Caspase-3/-7 Glo reagent after 5 h. After 24- h treatment, (b) clonogenicity assays were performed to determine the proportion of cells maintaining clonogenic competency after treatment, whereas (c) surviving cells were grown in 6TG to select for the emergence of any HPRT mutants. (d) Clonogenicity and (e) HPRT mutation assays were repeated in CASP3/7 DKO lines in the same manner. Error bars represent mean±S.E.M. from at least three independent experiments. Two-sided T-tests were used to calculate P-values.

Datos de [ , , Cell Death & Disease, 2017, doi:10.1038/cddis.2017.454 ]

Discrimination of micronuclei induced by EMS and VCR in V79-hCYP2E1-hSULT1A1 cells as CENP-B negative or positive. The cells were treated with EMS (5 mM) or VCR (5 nM) for 6 h, followed by a recovery period of 18 h. They were stained for CENP-B (green) and β-tubulin (red) by the immunofluorescence assays, as described in Section 2.5. DNA was stained with DAPI (blue). The vertical and horizontal arrows indicate CENP-B-negative and CENP-B-positive micronuclei, respectively.

Datos de [ , , Chemosphere, 2018, 210:467-475 ]

Sellecks Vincristine (Leurocristine) Sulfate Ha sido citado por 127 Publicaciones

Molecular mechanisms of unique therapeutic potential of CUDC-907 for MEF2D fusion-driven BCP-ALL [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230] PubMed: 40695793
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894] PubMed: 40931046
SOD2 is a regulator of proteasomal degradation promoting an adaptive cellular starvation response [ Cell Rep, 2025, 44(4):115434] PubMed: 40131931
Mitochondrial dysfunction fuels drug resistance in adult T-cell acute lymphoblastic leukemia [ J Transl Med, 2025, 23(1):542] PubMed: 40369632
N-glycosylation of ephrin B1 modulates its function and confers therapeutic potential in B-cell lymphoma [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00076-6] PubMed: 39864628
Targeting RPLP2 Triggers DLBCL Ferroptosis by Decreasing FXN Expression [ Biomedicines, 2025, 13(6)1320] PubMed: 40564039
Small nuclear ribonucleoprotein polypeptide B2 regulated by SNHG4/miR-204-5p axis inhibits ferroptosis to aggravate the progression of hepatocellular carcinoma [ Discov Oncol, 2025, 16(1):1349] PubMed: 40670855
Preclinical efficacy of combinatorial B7-H3 CAR T cells and ONC206 against diffuse intrinsic pontine glioma [ bioRxiv, 2025, 2025.09.01.673023] PubMed: 40950080
Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] PubMed: 38802361
Orthogonal proteogenomic analysis identifies the druggable PA2G4-MYC axis in 3q26 AML [ Nat Commun, 2024, 15(1):4739] PubMed: 38834613

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