Datos técnicos
| Fórmula | C13H13N3·C4H6O6 |
||||||
| Peso molecular | 361.35 | Número CAS | 375815-87-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 72 mg/mL (199.25 mM) | ||||
| DMSO | 1 mg/mL (2.76 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El tartrato de vareniclina (CP 526555-18, Chantix, Champix) es un agonista parcial nicotínico del AChR, utilizado para tratar la adicción a la nicotina. | |
|---|---|---|
| Objetivos |
|
|
| In vitro | La vareniclina es un agonista parcial con el 45% de la eficacia máxima de la nicotina en los nAChRs alfa4beta2 en células HEK que expresan nAChRs. La vareniclina es un agonista potente y parcial en los receptores alfa4beta2, con una EC50 de 2,3 mM y una eficacia (relativa a la acetilcolina) del 13,4%. La vareniclina tiene una potencia menor y una eficacia mayor en los receptores alfa3beta4, con una EC50 de 55 mM y una eficacia del 75%. | |
| In vivo | La vareniclina tiene una eficacia significativamente menor (40-60%) que la nicotina en la estimulación de la liberación de [(3)H]-dopamina de rebanadas de cerebro de rata in vitro y en el aumento de la liberación de dopamina del núcleo accumbens de rata in vivo, mientras que es más potente que la nicotina. La vareniclina atenúa eficazmente la liberación de dopamina inducida por nicotina al nivel del efecto de la vareniclina sola, lo que es consistente con el agonismo parcial. La vareniclina reduce la autoadministración de nicotina en ratas y soporta puntos de interrupción de autoadministración más bajos que la nicotina. La vareniclina reduce la autoadministración de nicotina de forma dosis-dependiente y atenúa tanto el cebado de nicotina como la reinstauración inducida por el cebado de nicotina combinado con una señal asociada a la nicotina. La vareniclina, un agonista parcial de los nAChRs alfa4beta2, reduce la ingesta de nicotina y fue aprobada recientemente como ayuda para dejar de fumar. La vareniclina reduce selectivamente la búsqueda de etanol pero no de sacarosa utilizando un paradigma de bebida de autoadministración operante y también disminuye el consumo voluntario de etanol pero no de agua en animales expuestos crónicamente a etanol durante 2 meses antes del tratamiento con vareniclina. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
|
Sellecks Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Ha sido citado por 1 Publicación
| Varenicline enhances recognition memory via α7 nicotinic acetylcholine receptors in the medial prefrontal cortex in male mice [ Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9] | PubMed: 37506875 |
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.