VX-702

N.º de catálogoS6005 Lote:S600505

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Datos técnicos

Fórmula

C19H12F4N4O2
Peso molecular 404.3 Número CAS 745833-23-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.000mg/ml (9.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción VX-702 es un inhibidor altamente selectivo de p38α MAPK, con una potencia 14 veces mayor contra la p38α en comparación con la p38β.
Objetivos
p38α
(Cell-free assay)
4 nM-20 nM
In vitro

La preincubación de plaquetas con VX-702 (1 μM) inhibe completa o parcialmente la activación de p38 (IC50 de 4 a 20 nM) inducida por agonistas plaquetarios que incluyen trombina, SFLLRN, AYPGKF, U46619 y colágeno. Este compuesto no muestra ningún efecto sobre la agregación plaquetaria inducida por ninguno de los agonistas de p38 MAPK en presencia o ausencia de terapias antiplaquetarias. Inhibe la producción de IL-6, IL-1β y TNFα (IC50 = 59, 122 y 99 ng/mL, respectivamente) de manera dosis-dependiente.

In vivo

La semivida de VX-702 es de 16 a 20 horas, con una depuración media de 3,75 L/h y un volumen de distribución de 73 L/kg. Los valores de AUC y Cmax son proporcionales a la dosis para este compuesto, que se elimina predominantemente por vía renal. Este compuesto (a una dosis de 0,1 mg/kg dos veces al día) tiene un efecto equivalente. Además, este químico (5 mg/kg dos veces al día), medido por el porcentaje de inhibición de la erosión de la articulación de la muñeca y la puntuación de inflamación. Inhibe selectivamente la activación de p38 MAPK después de la isquemia sin efectos sobre ERKs y JNKs. La relación IM/AAR se reduce significativamente en el grupo de 50 mg/kg en comparación con los grupos de 5 mg/kg y vehículo.
Características Inhibidor altamente selectivo y oralmente activo de p38 MAPK.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15583748/
  • http://eprints.utas.edu.au/3610/1/vx-702.pdf
  • http://eprints.utas.edu.au/3610/1/vx-702.pdf
  • http://circ.ahajournals.org/content/108/17.toc

Validación de productos por parte del cliente

<p>Reduction of IL-10 expression due to p38 inhibition is observed also in CpG-stimulated B cells and using VX-702. B cells were pre-treated with 10 uM of VX-702 for 1 h and stimulated with LPS or CpG for 24 or 48 h. Bar graphs indicate mean (±SEM) IL-10 concentrations at 48 h from n = 4 (LPS) and n = 3 (CpG) experiments. Significant differences against the no inhibitor condition were calculated using a paired Student's t-test and indicated as follows: *p < 0.05, ***p < 0.001.</p>

Datos de [ Mol Immunol , 2014 , 62(2), 266-76 ]

<p> Bone marrow derived macrophages were pre-treated with the indicated concentrations of VX702 for 1h prior to LPS treatment (100 ng/ml).  TNF-a production was analyzed 24h later.</p>

, , Lee lay hoon from National University of Singapore

Datos de [ , , J Invest Dermatol, 2018, 138(6):1380-1390 ]

Sellecks VX-702 Ha sido citado por 42 Publicaciones

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Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling [ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089] PubMed: 40697952
Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] PubMed: 40024717
Distinct cAMP regulation in scleroderma lung and skin myofibroblasts governs their dedifferentiation via p38α inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.02.26.640163] PubMed: 40060695
Cooperative induction of CXCL chemokines by inflammatory cytokines and oxidized phospholipids [ Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773] PubMed: 38468451
Coadaptation fostered by the SLIT2-ROBO1 axis facilitates liver metastasis of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):861] PubMed: 36792623
Inhibition of p38 signaling curtails the SARS-CoV-2 induced inflammatory response but retains the IFN-dependent antiviral defense of the lung epithelial barrier [ Antiviral Res, 2022, 209:105475] PubMed: 36423831
Epstein-Barr virus-induced ectopic CD137 expression helps nasopharyngeal carcinoma to escape immune surveillance and enables targeting by chimeric antigen receptors [ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8] PubMed: 35299256
Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215] PubMed: 36358633
5-fluorouracil suppresses stem cell-like properties by inhibiting p38 in pancreatic cancer cell line PANC-1 [ Folia Histochem Cytobiol, 2022, 10.5603/FHC.a2022.0004] PubMed: 35103981

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