Trifluridine (NSC 75520)

N.º de catálogoS1778 Lote:S177802

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Datos técnicos

Fórmula

C10H11F3N2O5
Peso molecular 296.2 Número CAS 70-00-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.18 mM)
Water 59 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 59 mg/mL (199.18 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Trifluridine (NSC 75520), también conocida como NSC 529182, Viroptic, Trifluorothymidine o TFT, es un agente antiviral anti-herpesvirus que actúa interfiriendo con la replicación del ADN viral y se utiliza principalmente en el ojo.
Objetivos
DNA synthesis
In vitro Trifluridine (NSC 75520) inhibe las proliferaciones de células de médula ósea de ratón y células de carcinoma colorrectal humano implantadas en ratones nude de forma dosis-dependiente. También inhibe la formación de colonias de células de médula ósea de forma concentración-dependiente. Este compuesto y la 2'-desoxi-5-fluorouridina (FdUrd) se incorporan al ADN con diferentes eficiencias debido a las diferencias en las especificidades de sustrato de TK1 y DUT, causando una abundante incorporación de FTD al ADN. Las células tratadas con FTD muestran morfologías nucleares diferentes en comparación con las células tratadas con FdUrd. Además, inhibe las proliferaciones de células de médula ósea de ratón y células de carcinoma colorrectal humano implantadas en ratones nude de forma dosis-dependiente.
In vivo Trifluridine (NSC 75520) tiene significativamente menos hisopos positivos para HSV-1 que los ojos no tratados en los conejos infectados. Este compuesto ha aumentado la actividad antitumoral y se incorpora al ADN de manera más efectiva que la Trifluridine infundida continuamente en ratones. Se acumula gradualmente en el ADN de las células tumorales, de manera independiente de TPI, y retrasa significativamente el crecimiento tumoral y prolonga la supervivencia en ratones, en comparación con el tratamiento con derivados de 5-FU. Además, resulta en títulos virales significativamente más bajos, menos ojos positivos para HSV-1/total durante el período de tratamiento, puntuaciones de queratitis más bajas, menos ojos con queratitis/total y un tiempo más corto hasta la resolución de la queratitis en el modelo ocular de conejo de Nueva Zelanda.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

Sellecks Trifluridine (NSC 75520) Ha sido citado por 8 Publicaciones

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Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)] PubMed: 36256477
Trifluridine induces HUVECs senescence by inhibiting mTOR-dependent autophagy [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126] PubMed: 35462092
Intracellular H2S production is an autophagy-dependent adaptive response to DNA damage [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00261-0] PubMed: 34166610
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262
Prior inhibition of AKT phosphorylation by BX795 can define a safer strategy to prevent herpes simplex virus-1 infection of the eye. [ Ocul Surf, 2019, 10.1016/j.jtos.2019.11.011] PubMed: 31770600
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
Targeting Herpes Simplex Virus-1 gD by a DNA Aptamer Can Be an Effective New Strategy to Curb Viral Infection [ Mol Ther Nucleic Acids, 2017, 9:365-378] PubMed: 29246315

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