Toremifene Citrate (NK 622)

N.º de catálogoS1776 Lote:S177601

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Datos técnicos

Fórmula

C32H36ClNO8
Peso molecular 598.08 Número CAS 89778-27-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 120 mg/mL (200.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) es un modulador selectivo oral de los receptores de estrógenos (SERM), utilizado en el tratamiento del cáncer de mama avanzado.
Objetivos
Estrogen receptor
In vitro El toremifeno (7,5 mM) provoca que aproximadamente el 60% de las células exhiban características morfológicas típicas de las células que sufren muerte programada, o apoptosis, en células de cáncer de mama humanas. El toremifeno (5-10 mM) resulta en niveles elevados de ARNm de TRPM-2 y TGF beta 1 en células tumorales cultivadas in vitro o in vivo. El toremifeno causa la inhibición del crecimiento de células de cáncer de mama sensibles al estrógeno al inducir la apoptosis en algunas células y al inhibir la entrada en mitosis de otras. El toremifeno induce un nivel de aductos dependiente de la dosis que es menor que el observado para el TAM. El toremifeno mejora significativamente la formación de aductos de ADN endógenos. El toremifeno afecta la renovación celular al inhibir la actividad mitótica y modificar una abundante apoptosis espontánea en el carcinoma mamario de rata inducido por DMBA.
In vivo El toremifeno, a la dosis más alta probada, aumenta la incidencia de carcinomas hepatocelulares en los grupos iniciados con DEN a un nivel un tercio del observado con la administración de tamoxifeno a ratas iniciadas con DEN. El toremifeno aumenta la incidencia de hipernefromas en ratas previamente iniciadas con DEN. El toremifeno produce aneuploidía en el 50% de las células examinadas y se compara con el nivel del 85% inducido por el tamoxifeno en ratas Sprague-Dawley hembra.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

Validación de productos por parte del cliente

Representative images of OPCs treated for 72 h with the indicated small molecules. All molecules were used at 300 nM. Scale bar, 100 μm.

Datos de [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

D: Marginal degradation of MGMT in MCF7 cells treated with toremifene, a SERM. MGMT: O6-methylguanine DNA-methyltransferase; C: control.

Datos de [ , , J Biomed Res, 2016, 30(5): 393-410. ]

Sellecks Toremifene Citrate (NK 622) Ha sido citado por 9 Publicaciones

The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] PubMed: 38675980
Hormonally Regulated Myogenic miR-486 Influences Sex-specific Differences in Cancer-induced Skeletal Muscle Defects [ Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142] PubMed: 34265069
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
Arbidol and Other Low-Molecular-Weight Drugs That Inhibit Lassa and Ebola Viruses. [ J Virol, 2019, 93(8)] PubMed: 30700611
Inhibition of Ebola Virus by a Molecularly Engineered Banana Lectin. [ PLoS Negl Trop Dis, 2019, 13(7):e0007595] PubMed: 31356611
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
New insights into estrogenic regulation of O6-methylguanine DNA-methyltransferase (MGMT) in human breast cancer cells: Co-degradation of ER-α and MGMT proteins by fulvestrant or O6-benzylguanine indicates fresh avenues for therapy. [Paranjpe A, et al. J Biomed Res, 2016, 30(5):393-410] PubMed: 27845303
Combining genomic and network characteristics for extended capability in predicting synergistic drugs for cancer. [ Nat Commun, 2015, 6:8481] PubMed: 26412466

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