Datos técnicos
| Fórmula | C12H21NO8S |
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| Peso molecular | 339.36 | Número CAS | 97240-79-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 68 mg/mL (200.37 mM) | ||||
| Ethanol | 68 mg/mL (200.37 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) es un inhibidor multi-objetivo, que incluye los canales de sodio y canales de calcio dependientes de voltaje, el receptor AMPA/kainato y la Carbonic Anhydrase, utilizado para tratar la epilepsia. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Topiramate inhibe ligeramente la fracción persistente de la corriente de Na+ en neuronas disociadas y reduce los hombros del potencial de acción de larga duración dependientes de Na+, que pueden ser evocados en neuronas piramidales de la capa V después del bloqueo de las corrientes de Ca+ y K+ en rebanadas neocorticales. Este compuesto, a bajas concentraciones (IC50, aproximadamente 0,5 mM), inhibe selectivamente las corrientes sinápticas excitadoras farmacológicamente aisladas mediadas por receptores de kainato que contienen la subunidad GluR5 en registros de pinza de voltaje de célula completa de neuronas principales de la amígdala basolateral de rata. También deprime parcialmente los EPSC predominantemente mediados por receptores AMPA, pero con menor eficacia. Este químico suprime los canales de Na+ sensibles al voltaje y los receptores no N-metil-D-aspartato (NMDA) y potencia la inhibición mediada por el ácido gamma-aminobutírico (GABA). Inhibe selectivamente las respuestas postsinápticas mediadas por los receptores de kainato GluR5. | ||||
| In vivo | Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) produce una elevación dosis-dependiente en el umbral para las convulsiones clónicas inducidas por la infusión de ATPA, un agonista selectivo de los receptores de kainato GluR5. Este compuesto suprime eficazmente las convulsiones agudas inducidas por hipoxia perinatal de manera dosis-dependiente con una ED50 calculada de 2,1 mg/kg, i.p. Él (20 y 40 mg/kg i.p.) inhibe tanto las convulsiones tónicas como las tipo ausencia de manera dosis-dependiente, mientras que la fenitoína (20 mg/kg i.p.) y la zonisamida (40 mg/kg i.p.) inhiben solo las convulsiones tónicas. Este químico inhibe las convulsiones inducidas por el sonido en ratones DBA/2 (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.). |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Topiramate Ha sido citado por 6 Publicaciones
| Neural signature of chronic migraine mice model and related photophobia in the primary visual cortex [ J Headache Pain, 2025, 26(1):182] | PubMed: 40796816 |
| Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] | PubMed: 39789216 |
| Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] | PubMed: 35926468 |
| A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
| The anticonvulsant zonisamide positively modulates recombinant and native glycine receptors at clinically relevant concentrations [ Neuropharmacology, 2020, 182:108371] | PubMed: 33122032 |
| Effects of systemic inhibitors of acid-sensing ion channels 1 (ASIC1) against acute and chronic mechanical allodynia in a rodent model of migraine. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(21):4154-4166] | PubMed: 30079481 |
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