Tiotropium Bromide hydrate

N.º de catálogoS2547 Lote:S254705

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Datos técnicos

Fórmula

C19H22NO4S2.Br.xH2O

Peso molecular 490.43 Número CAS 139404-48-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR) es un monohidrato de Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium) que es un anticolinérgico y broncodilatador y un antagonista del receptor muscarínico.
Objetivos
AChR
In vitro Tiotropium Bromide es un potente antagonista muscarínico con igual afinidad por los receptores M1, M2 y M3, y es aproximadamente 10 veces más potente que el bromuro de ipratropio. Tiotropium Bromide tiene un potente efecto inhibidor contra la contracción inducida por el nervio colinérgico de las vías respiratorias de cobayas y humanos, que tiene un inicio más lento que la atropina o el bromuro de ipratropio. Tiotropium Bromide, el bromuro de ipratropio y la atropina aumentan la liberación de ACh con la estimulación neural y este efecto se elimina con la misma rapidez para los tres antagonistas. Tiotropium Bromide se disocia lentamente de los receptores M3 (en el músculo liso de las vías respiratorias) pero rápidamente de los autorreceptores M2 (en las terminaciones nerviosas colinérgicas). El Tiotropium inhibe significativamente la liberación de sustancias quimiotácticas por las células AM, MonoMac6 y A549. Tiotropium Bromide inhibe la producción de citocinas Th2 de las PBMC.
In vivo Tiotropium Bromide reduce significativamente la inflamación de las vías respiratorias y la producción de citocinas Th2 en el líquido de lavado broncoalveolar (BALF) en modelos murinos de asma tanto agudos como crónicos. Tiotropium Bromide disminuye significativamente la metaplasia de células caliciformes, el grosor del músculo liso de las vías respiratorias y la fibrosis de las vías respiratorias en un modelo murino de asma. Tiotropium Bromide reduce los niveles de TGF-beta1 en el BALF en un modelo crónico. El Tiotropium inhibe el aumento de la masa muscular lisa de las vías respiratorias, la expresión de miosina y la contractilidad en un modelo de cobaya de asma alérgica en curso. El Tiotropium anula el aumento inducido por LPS de neutrófilos, células caliciformes, depósito de colágeno y microvasos muscularizados en un modelo de cobaya de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), pero no tiene efecto sobre el enfisema.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17761412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20337647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

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