Thalidomide

N.º de catálogoS1193 Lote:S119302

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C13H10N2O4
Peso molecular 258.23 Número CAS 50-35-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (197.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Thalidomide se introdujo como fármaco sedante, agente inmunomodulador y también se investiga para tratar los síntomas de muchos tipos de cáncer. Este compuesto inhibe la cereblon (CRBN), una parte del complejo E3 ubiquitina ligasa de la culina-4 CUL4-RBX1-DDB1.
Objetivos
E3 Ligase
(Cell-free assay)		 TNF-alpha
(Cell-free assay)
In vitro

La Thalidomide debe ser metabolizada por el hígado para formar un epóxido que puede ser el metabolito teratogénico activo. Este compuesto inhibe selectivamente la producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alpha) de monocitos humanos cuando los monocitos humanos se activan con lipopolisacárido y otros agonistas en cultivo. Ejerce su acción inhibidora sobre el factor de necrosis tumoral alfa al mejorar la degradación del ARNm. Este químico actúa directamente, induciendo la apoptosis o la detención del crecimiento en G1, en líneas celulares de MM y en células de MM de pacientes que son resistentes a melfalán, doxorrubicina y dexametasona (Dex). Mejora la actividad anti-MM de la Dex y, por el contrario, es inhibido por la interleucina 6. Este agente es un potente coestimulador de las células T humanas primarias in vitro, sinergizando con la estimulación a través del complejo del receptor de células T para aumentar la proliferación de células T mediada por interleucina 2 y la producción de interferón gamma. También aumenta la respuesta primaria de células T citotóxicas CD8+ inducida por células dendríticas alogénicas en ausencia de células T CD4+.

In vivo

La Thalidomide (200 mg/kg) produce una inhibición del área de la córnea vascularizada de conejos que osciló entre el 30% y el 51% en tres experimentos, con una inhibición media del 36%.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

Validación de productos por parte del cliente

(E) MM.1S cells were treated with Thal(Thalidomide) or Pom for 48 hours. In each case, western blot was carried out using cell lysates and the indicated Abs.

Datos de [ , , Blood, 2017, 129(10):1308-1319 ]

Thalidomide and lenalidomide increase the protein level of WT CRBN. Plasmids expressing FS-CRBN WT were transfected into HEK293T cells and then cells were equally divided into each well of a 6-well plate. The cells were treated with thalidomide (100 µM) or lenalidomide (10 µM) for indicated time.

Datos de [ , , FASEB Journal, 2015, fj.15-274050 ]

PC cells were treated with 100 μM thalidomide for 24 h, and EMT markers were detected (n=3/group)

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38539-38550 ]

Murine bone marrow-derived DC (cultured for 4 d) conferred thalidomide (30 μM), PYR-41 (5 μM), or DMSO treatment prior to ovalbumin (50 μg/ml) or PBS pulse. The effects of PYR-41 and thalidomide on cross-presentation were determined by confocal microscope (b). For immunofluorescence observations, cross-presented OVA was stained with red (25-D1.16), EEA1 and Rab7 are all stained with green, and nuclei were counterstained with blue (DAPI). Original magnification, ×600.

Datos de [ , , J Immunol Res, 2018, 2018:5070573 ]

Sellecks Thalidomide Ha sido citado por 39 Publicaciones

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Development of an orally bioavailable CDK12/13 degrader and induction of synthetic lethality with AKT pathway inhibition [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752] PubMed: 39353441
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A small-molecule degrader selectively inhibits the growth of ALK-rearranged lung cancer with ceritinib resistance [ iScience, 2024, 27(2):109015.] PubMed: 38327793
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Protocol to generate cardiac pericytes from human induced pluripotent stem cells [ STAR Protoc, 2023, 4(2):102256] PubMed: 37119139
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.