Datos técnicos
| Fórmula | C21H25N |
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| Peso molecular | 291.43 | Número CAS | 91161-71-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 58 mg/mL (199.01 mM) | ||||
| Ethanol | 58 mg/mL (199.01 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Terbinafine (SF 86-327, TDT 067) se utiliza para tratar infecciones causadas por un Fungal. Actúa matando al Fungal o previniendo su crecimiento. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Terbinafine (50 μM a 100 μM) inhibe sólo marginalmente el metabolismo de la etoxicumarina (CYP1A2), HLS 831 (CYP2C9), o el etinilestradiol, CsA y cortisol. Este compuesto demuestra ser un potente inhibidor de la O-desmetilación de dextrometorfano mediada por CYP2D6 y la 1-hidroxilación de bufuralol con valores de CI50 de 0,2 μM y 0,25 μM, respectivamente. Es altamente activa contra aislados de Aspergillus (concentración mínima inhibitoria [MIC] de 0,01 a 2 mg/mL) con una acción fungicida primaria (concentración mínima fungicida [MFC] de 0,02 a 4 mg/mL). Este químico inhibe la O-desmetilación de dextrometorfano con una Ki aparente que varía de 28 a 44 nM en microsomas hepáticos humanos y un promedio de 22,4 nM para las enzimas expresadas heterólogamente. Muestra una actividad muy fuerte in vitro contra Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. y Arthrographis spp. con GMs <1 mg/L. Este compuesto disminuye los niveles de la quinasa regulada por señal extracelular (ERK) fosforilada. Podría causar una disminución de MEK, lo que a su vez regula positivamente p53 a través de la inhibición de la fosforilación de ERK, y finalmente causa un aumento de la expresión de p21 y la detención del ciclo celular. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Terbinafine Ha sido citado por 6 Publicaciones
| Molecular features and predictive models identify the most lethal subtype and a therapeutic target for osteosarcoma [ Front Oncol, 2023, 13:1111570] | PubMed: 36874110 |
| An EZH2 blocker sensitizes histone mutated diffuse midline glioma to cholesterol metabolism inhibitors through an off-target effect [ Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdac018] | PubMed: 35300150 |
| Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] | PubMed: 32450611 |
| Effect of propylene glycol on the skin penetration of drugs [ Arch Dermatol Res, 2020, 312(5):337-352] | PubMed: 31786711 |
| Prediction of the skin permeability of topical drugs using in silico and in vitro models. [ Eur J Pharm Sci, 2019, 136:104945] | PubMed: 31163216 |
| The possible molecular mechanisms of farnesol on the antifungal resistance of C. albicans biofilms: the regulation of CYR1 and PDE2. [ BMC Microbiol, 2018, 18(1):203] | PubMed: 30509171 |
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