Tenofovir Disoproxil Fumarate

N.º de catálogoS1400 Lote:S140003

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Datos técnicos

Fórmula

C19H30N5O10P.C4H4O4
Peso molecular 635.51 Número CAS 202138-50-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.35 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (7.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (3.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Tenofovir Disoproxil Fumarate pertenece a una clase de fármacos antirretrovirales, inhibe la actividad de la HIV reverse transcriptase compitiendo con el sustrato natural desoxiadenosina 5’-trifosfato y, después de la incorporación al ADN, por terminación de la cadena de ADN.
Objetivos
HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay)
In vitro

El tenofovir se elimina de la circulación sistémica por vía renal a través de una combinación de filtración glomerular y secreción tubular activa. El tenofovir no es un sustrato para el transportador de cationes orgánicos humanos tipo 1 (hOCT1) o hOCT2. El tenofovir se acumula a niveles cinco veces menores en las células que sobreexpresan MRP4, y su acumulación podría aumentar con un inhibidor de MRP. El tenofovir no produce cambios significativos en los niveles de ADN mitocondrial (ADNmt) en células de hepatoblastoma humano (HepG2), células de músculo esquelético (SkMCs) o células epiteliales de túbulo proximal renal. El tenofovir eleva la producción de lactato en menos del 20% en células HepG2 o SkMCs. El tenofovir se fosforila eficientemente a difosfato de tenofovir (TFV-DP) tanto en células HepG2 como en hepatocitos humanos primarios. El tenofovir tiene una concentración efectiva del 50% de 1.1 mM contra el VHB en ensayos basados en células, y la potencia mejora más de 50 veces con la adición de progrupos de bis-isoproxil. El tenofovir ha demostrado previamente actividad completa contra el VHB resistente a la lamivudina in vitro y clínicamente. El tenofovir inhibe la proliferación de células HepG2 derivadas del hígado y células musculares esqueléticas normales con valores de CC(50) de 398 μM y 870 μM, respectivamente. El tenofovir muestra efectos sustancialmente más débiles sobre la proliferación y viabilidad de las células epiteliales del túbulo proximal renal que el cidofovir, un análogo nucleotídico relacionado con el potencial de inducir disfunción tubular renal.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]
  • Líneas celulares

    VK2 cells

  • Concentraciones

    450 μM or 1,350 μM

  • Tiempo de incubación

    15 min to 12 h

  • Método

    VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C. 
Estudio en animales:

[6]
  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    50, 500, or 1000 mg/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17005808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11850253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26711762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25568137/

Validación de productos por parte del cliente

Human PBMCs containing indicated concentrations of Tenofovir disoproxil fumarate were inoculated with 5 ng mock-exposed or semen-exposed R5-HIV-luciferase, or 50 ng R5-HIV-luciferase as infectivity matched control. Infection rates were determined 3 days post inoculation.

Datos de [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Tenofovir Disoproxil Fumarate Ha sido citado por 29 Publicaciones

IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Establishment and characterization of a new cell culture system for hepatitis B virus replication and infection [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00081-5] PubMed: 35568375
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impaired differentiation of small airway basal stem/progenitor cells in people living with HIV [ Sci Rep, 2022, 12(1):2966] PubMed: 35194053

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