Telmisartan

N.º de catálogoS1738 Lote:S173803

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₃H₃₀N₄O₂

Peso molecular

514.62

Número CAS

144701-48-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

15 mg/mL (29.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.090mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Telmisartan (BIBR 277) es un antagonista del receptor de angiotensina II (ARA) utilizado en el tratamiento de la hipertensión.

Objetivos

angiotensin II receptor

In vitro

Telmisartan funciona como un agonista parcial de PPARγ moderadamente potente (EC50=4,5 μM) y selectivo, que activa el receptor a un 25% a 30% del nivel máximo alcanzado por los agonistas completos pioglitazona y rosiglitazona. Este compuesto induce la diferenciación de adipocitos de células 3T3-L1. Causa una disminución del 60% al 70% en la expresión de ACC2 en miotubos musculares murinos. Este químico, pero no el candesartán, otro ARA, regula a la baja los niveles de ARNm de RAGE de manera dosis-dependiente. Disminuye la expresión de la proteína RAGE basal e inducida por AGE en células Hep3B. Este compuesto inhibe de manera dosis-dependiente la generación de ROS inducida por AGE y la subsiguiente inducción de genes y proteínas de CRP en células Hep3B. Facilita eficazmente la diferenciación de preadipocitos 3T3-L1. Este químico provoca un aumento dosis-dependiente en los niveles de ARNm de genes diana de PPARgamma como aP2 y adiponectina tanto en adipocitos en diferenciación como en adipocitos completamente diferenciados. Atenúa el nivel de ARNm de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 en adipocitos diferenciados.

In vivo

Telmisartan promueve aumentos en el gasto calórico y protege contra el aumento de peso inducido por la dieta en ratas alimentadas con una dieta alta en grasas y carbohidratos. Este compuesto reduce la acumulación de grasa visceral y disminuye el tamaño de los adipocitos en mucha mayor medida que el valsartán y también se asocia con una reducción significativa en los niveles de triglicéridos hepáticos en ratas alimentadas con una dieta alta en grasas y carbohidratos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

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Validación de productos por parte del cliente

: , , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Telmisartan Ha sido citado por 12 Publicaciones

Differential expression of PPARγ by pioglitazone and telmisartan causes effect of disparity on mTORC2-mediated cell proliferation and migration [ Sci Rep, 2025, 15(1):22112]	PubMed: 40594875
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Anti-tumor effects of telmisartan in glioma-astrocyte non-contact co-cultures: A critical role of astrocytic IL-6-mediated paracrine growth promotion [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707]	PubMed: 39032472
GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559]	PubMed: 39459893
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None
Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216]	PubMed: 35126719
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X]	PubMed: 34562639
Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1]	PubMed: 34919891
Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177]	PubMed: 31796785
Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510]	PubMed: 29464572

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