Datos técnicos
| Fórmula | C10H14N2O5 |
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| Peso molecular | 242.23 | Número CAS | 3424-98-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (198.15 mM) | ||||
| Water | 48 mg/mL (198.15 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (8.25 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Telbivudine (NV 02B) es un inhibidor potente y selectivo de la reverse transcriptase del VHB, utilizado para tratar la infección por VHB. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Telbivudine muestra una actividad antiviral potente, selectiva y específica contra el VHB y otros virus hepadna. Este compuesto es fosforilado por las timidina quinasas intracelulares a la forma trifosfato activa, que tiene una vida media intracelular de 14 horas. Su 5′-trifosfato inhibe la ADN polimerasa del VHB (reverse transcriptase) compitiendo con el sustrato natural, el dTTP. Este químico aumenta significativamente la producción de factor de necrosis tumoral alfa e interleucina-12 en macrófagos inducidos por MHV-3. Eleva significativamente los niveles séricos de interferón-gamma. Este tratamiento mejora la capacidad de las células T para proliferar y secretar citoquinas, pero no afecta la citotoxicidad de los hepatocitos infectados. Suprime la expresión del ligando 1 de muerte programada en las células T. El compuesto permanece activo, como lo demuestran los respectivos cambios de 0,5 (N236T) y 1,0 (A181V y A194T). No es activo contra cepas de VHB que portan las mutaciones L180M/M204V/I de lamivudina, pero permanece activo contra el mutante simple M204V in vitro, lo que podría explicar la diferencia en los perfiles de resistencia entre Telbivudine y lamivudina. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Telbivudine Ha sido citado por 3 Publicaciones
| SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] | PubMed: 34440200 |
| Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] | PubMed: 28445966 |
| MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2105] | PubMed: 23812503 |
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