Tazarotene

N.º de catálogoS1569 Lote:S156902

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₁NO₂S

Peso molecular

351.46

Número CAS

118292-40-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (199.16 mM)

Ethanol

70 mg/mL (199.16 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Tazarotene (AGN190168) es un profármaco retinoide del ácido tazaroténico, que es un agonista RAR, utilizado para tratar la psoriasis, el acné y la piel dañada por el sol.

Objetivos

RAR

In vitro

Tazarotene provoca la activación de ERK, la hipofosforilación de la proteína supresora de tumores RB, la detención en G0 y la diferenciación mieloide en células de leucemia mieloblástica humana HL-60. Este compuesto podría impulsar las porciones tempranas o tardías del período que conduce a la diferenciación y la detención en G0 y es intercambiable con un ligando selectivo de RARalfa. Regula la transcripción génica a través de la interacción con receptores nucleares específicos de ácido retinoico (RARs), modulando así los tres factores patogénicos clave en la psoriasis. Esta sustancia química inhibe la proliferación de fibroblastos y la síntesis de ADN y colágeno. Regula a la baja los marcadores de diferenciación de queratinocitos, proliferación de queratinocitos e inflamación. Este agente también regula al alza tres nuevos genes TIG-1 (gen-1 inducido por tazaroteno), TIG-2 y TIG-3, que pueden mediar un efecto antiproliferativo. Causa la supresión del crecimiento en líneas celulares de cáncer de mama sensibles a retinoides mediante la regulación al alza de TIG3.

In vivo

El tratamiento con Tazarotene reduce el número y tamaño de los carcinomas basocelulares microscópicos (CBC) en ratones Ptch1+/− tratados con UV. Este compuesto también reduce el número y tamaño de los carcinomas basocelulares microscópicos (CBC) en ratones Ptch1+/− tratados con radiación ionizante.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15383624/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989518/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9593227/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

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Sellecks Tazarotene Ha sido citado por 3 Publicaciones

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366]	PubMed: 36012634
Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407]	PubMed: 26262434
Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51]	PubMed: 23925292

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