Tamoxifen Citrate

N.º de catálogoS1972 Lote:S197209

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Datos técnicos

Fórmula

C26H29NO.C6H8O7
Peso molecular 563.64 Número CAS 54965-24-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.41 mM)
Ethanol 13 mg/mL (23.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (53.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tamoxifen Citrate es un modulador selectivo del estrogen receptor (SERM). Este compuesto es también un potente activador de Hsp90 y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular Hsp90. Induce la apoptosis y la autophagy.
Objetivos
ER
(Cell-free assay)
In vitro

Tamoxifen Citrate muestra un efecto antitumoral debido a su actividad antiestrogénica (ER). Los valores de la afinidad aparente de este compuesto por el ER oscilan entre el 30 y el 0,01% de los obtenidos para el estradiol, dependiendo de la fuente de ER (especie), la concentración de proteína y la condición utilizada para el ensayo. La unión de este químico al ER conduce además a la inhibición de la expresión de genes regulados por estrógenos, incluyendo factores de crecimiento y factores angiogénicos secretados por el tumor que pueden estimular el crecimiento por mecanismos autocrinos o paracrinos. También induce directamente la muerte celular programada. Este compuesto produce un efecto inhibidor sobre la incorporación de [3H]timidina y la actividad de la ADN polimerasa en células MCF-7, así como una reducción en el contenido de ADN de los cultivos y el número de células. Este efecto inhibidor de este químico sobre el crecimiento de las células MCF-7 puede revertirse fácilmente mediante la adición de estradiol al medio de cultivo. 2 y 6 μM de este agente reducen la proporción de células en fase S y aumentan el número de células en G1. A 10 μM, provoca la muerte celular en 48 horas. Este compuesto inhibe el crecimiento de MCF-7 con una IC50 de ~10 nM después de 10 días de tratamiento. Inhibe la actividad del activador del plasminógeno de MCF-7 y suprime la estimulación del activador del plasminógeno por el estradiol. Este químico también provoca aumentos mínimos en los niveles de receptores de progesterona celulares. Es capaz de inhibir el crecimiento de células de cáncer de próstata PC3, PC3-M y DU145 con una IC50 que oscila entre 5,5 y 10 μM, lo que está relacionado con su inhibición de la proteína quinasa C y la inducción de p21(waf1/cip1).

In vivo

La administración de Tamoxifen Citrate a xenoinjertos MCF-7 de rápido crecimiento, estimulados por estradiol, da como resultado un retraso o cese dependiente de la dosis del crecimiento tumoral al disminuir significativamente la proliferación de células tumorales en el tumor. El tratamiento con este compuesto da como resultado una ralentización del crecimiento tumoral (tiempo de duplicación tumoral, 12 días), un aumento significativo en el tiempo de duplicación potencial del tumor (Tpot) (6,6 días) y una disminución en el índice de marcado (%LI) (al 8%) a los 23 días postratamiento, en comparación con ratones no tratados que muestran un tiempo de duplicación de volumen de 5 días, un Tpot de 2,3 días y un %LI del 23%. No solo tiene propiedades antiestrogénicas sino también estrogénicas dependiendo de la especie, el tejido y el gen. Este químico muestra efectos favorables sobre las concentraciones óseas y lipídicas séricas y estimulación del endometrio.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[3]
  • Ensayos de unión competitiva

    Las células se cosechan de matraces en T de 150 cm² y el citosol se prepara a una concentración de proteína de aproximadamente 2 mg/mL en tampón fosfato. Alícuotas de este sobrenadante de 180.000 ×g se incuban luego con varias concentraciones de este compuesto y 2,5 nM de [3H]estradiol durante 16 h a 0-4 ℃. Los esteroides libres se absorben mediante carbón-dextrano [10 μL de 0,5% Dextran C-5% Norite A en tampón TE] durante 1 h a 0 ℃, y las alícuotas se cuentan después de la centrifugación a 800 ×g, 30 min. La capacidad de unión relativa de cada competidor se toma como la relación de la concentración de estradiol/competidor radioinactivo requerida para inhibir la mitad de la unión específica de [3H]estradiol, con la afinidad del estradiol fijada en 100%.
Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    Human breast cancer cells MCF-7

  • Concentraciones

    ~1 μM

  • Tiempo de incubación

    10 days

  • Método

    MCF-7 cells are seeded into T-25 flasks (1.5×105 cells/flask) and grown for 2 days in the MEM supplemented with 10 mM HEPES buffer, gentamicin (50 μg/mL), penicillin (100 units/mL), streptomycin (0.1 mg/mL), bovine insulin (6 ng/mL), hydrocortisone (3.75 ng/mL), and 5% calf serum that has been treated with dextran-coated charcoal for 45 min at 55 ℃ to remove endogenous hormones. The medium is then changed to MEM supplemented as described above, except that it contains 2% charcoal dextran-treated calf serum and various concentrations of this compound. At the end of incubation, cell numbers are counted.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Human breast carcinoma xenografts MCF-7

  • Dosificaciones

    2 cm Tamoxifen capsules

  • Administración

    Subcutaneous implantation

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6438654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6537799/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9721069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Effects of DPN, LY500307, Raloxifene and Tamoxifen on cell viability in BSO-treated FRDA fibroblasts. BSO concentration was 1 mM and all steroid concentrations were 100 nM. Depicted are mean ± SD for n= 8 per group. * indicated p<0.05 versus BSO alone-treated cells.</p>

, , University of North Texas Health Science Center, 2014.

Sellecks Tamoxifen Citrate Ha sido citado por 23 Publicaciones

Minute amounts of helicase-deficient truncated RECQL4 are sufficient for DNA replication [ bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025] PubMed: 40777487
Mcam stabilizes luminal progenitor breast cancer phenotypes via Ck2 control and Src/Akt/Stat3 attenuation [ bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211] PubMed: 38562809
The phenotype of the most common human ADAR1p150 Zα mutation P193A in mice is partially penetrant [ EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835] PubMed: 36975179
Smoothened antagonist sonidegib affects the development of D. melanogaster larvae via suppression of epidermis formation [ Pestic Biochem Physiol, 2023, 194:105462] PubMed: 37532307
Generation of a new Adar1p150 - /- mouse demonstrates isoform-specific roles in embryonic development and adult homeostasis [ RNA, 2023, 29(9):1325-1338.] PubMed: 37290963
Generation of a new Adar1p150-/- mouse demonstrates isoform-specific roles in embryonic development and adult homeostasis [ RNA, 2023, rna.079509.122] PubMed: 37290963
Over-expression of ADAR1 in mice does not initiate or accelerate cancer formation in vivo [ NAR Cancer, 2023, 5(2):zcad023] PubMed: 37275274
Bacterial diet modulates tamoxifen-induced death via host fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2022, 13(1):5595] PubMed: 36151093
Srsf2P95H/+ co-operates with loss of TET2 to promote myeloid bias and initiate a chronic myelomonocytic leukemia-like disease in mice [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01727-6] PubMed: 36271153
Nuclear FGFR1 Regulates Gene Transcription and Promotes Antiestrogen Resistance in ER+ Breast Cancer [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905] PubMed: 34011560

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