Tadalafil

N.º de catálogoS1512 Lote:S151204

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Datos técnicos

Fórmula

C22H19N3O4
Peso molecular 389.4 Número CAS 171596-29-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (225.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.900mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tadalafil es un inhibidor de la PDE-5 con una IC50 de 1,8 nM en un ensayo sin células. Este compuesto es al menos 9000 veces más selectivo para la PDE5 que la mayoría de las otras familias de PDE, con la excepción de la PDE11. Puede inhibir parcialmente la PDE11
Objetivos
PDE5
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro Tadalafil se une a PDE5 con un KD de 2,4 nM. El cGMP estimula la unión de [3H]este compuesto. Este químico (1 mM) resulta en una mayor expresión de la proteína CYP3A en hepatocitos humanos.
In vivo Tadalafil (2 mg/kg) restaura casi completamente la oxigenación del pene y suprime el aumento inducido por la neurotomía y rescata sustancialmente la relación músculo/fibra en las secciones del pene en ratas operadas simuladamente. Este compuesto (2 mg/kg o 10 mg/kg) mejora significativamente la recuperación funcional neurológica y aumenta la densidad vascular cerebral y el porcentaje de células endoteliales BrdU-positivas alrededor del límite isquémico. Aumenta selectivamente el cGMP pero no el cAMP en el cerebro de las ratas. Disminuye el número de células apoptóticas y aumenta la fosforilación de las 2 quinasas asociadas a la supervivencia Akt y la quinasa regulada por señal extracelular 1/2 en ratones.
Características Mucho más potente para PDE-5 que para PDE-1 o PDE-6.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Sham-operated rats

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    Orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Validación de productos por parte del cliente

β-Catenin levels in 293T cells treated with PDE5 inhibitor in the presence or absence of Wnt3a. (a) Tadalafil reduced β-catenin protein levels. Immunofluorescence and confocal images of 293T cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) or tadalafil at 10 uM in the presence or absence of recombinant Wnt3a for 24 h.

Datos de [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1544 ]

(a): E. coli bacteria transformed to be resistant to ampicillin and kayamycin (AMPr KAYAr) were grown in AMPt KAYAt media and cells treated with OSU-03012 (2 μM); sildenafil (2 μM); tadalafil (2 μM), or in combination as indicated. Bacterial cell numbers were determined by assessing the protein concentration of the bacterial cell pellet 3 h, 6h and 12 h after drug exposure * P<0.05 less than corresponding vehicle value. The total protein content of each treatment condition was determined 3 h after addition of antibiotic. Portions of bacteria from each treatment condition were isolated and SDS PAGE and immuno-blotting performed to determine the expression of Dna J, Dna K, RecA and GrpE. (b): E. coli bacteria Gram stained and examined under a X100 oil immersion magnification.

Datos de [ , , J Cell Physiol, 2015, 230(7): 1661-76 ]

Sellecks Tadalafil Ha sido citado por 20 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Pharmacologically increasing cGMP improves proteostasis and reduces neuropathy in mouse models of CMT1 [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434] PubMed: 39400753
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Tadalafil enhances the therapeutic efficacy of BET inhibitors in hepatocellular carcinoma through activating Hippo pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267] PubMed: 34508829
Tadalafil impacts the mechanical properties of Plasmodium falciparum gametocyte-infected erythrocytes [ Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392] PubMed: 34171456
Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Critical Impact of Drug-Drug Interactions via Intestinal CYP3A in the Risk Assessment of Weak Perpetrators Using Physiologically Based Pharmacokinetic Models. [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(4):288-296] PubMed: 31996361
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
RhoBTB1 protects against hypertension and arterial stiffness by restraining phosphodiesterase 5 activity. [ J Clin Invest, 2019, 129(6):2318-2332] PubMed: 30896450
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786

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