Datos técnicos
| Fórmula | C18H14N4O2 |
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| Peso molecular | 318.33 | Número CAS | 601514-19-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 63 mg/mL (197.9 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | TWS119 es un inhibidor de la GSK-3β con una IC50 de 30 nM en un ensayo sin células; este compuesto es capaz de inducir la diferenciación neuronal y puede ser útil para la biología de las células madre. La inhibición de la GSK-3β por este químico desencadena la autophagy. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El tratamiento de una monocapa de células P19 con 1 μM de TWS119 provoca que el 30-40% de las células se diferencien específicamente en linajes neuronales, basándose en el recuento de células TuJ1 positivas con morfología neuronal correcta (hasta un 60% de diferenciación neuronal se produjo a través del protocolo estándar de formación de EB con tratamiento concomitante con este compuesto). Este compuesto se une fuertemente a la GSK-3β (K D = 126 nM), lo que se cuantifica por resonancia de plasmones de superficie (SPR) y demuestra además una IC50 de 30 nM. Se ha descubierto que induce potentemente la diferenciación neuronal tanto en células de carcinoma embrionario de ratón como en células ES. El tratamiento con este químico en células estrelladas hepáticas (HSC) conduce a una reducción de la fosforilación de la β-catenina, induce la translocación nuclear de la β-catenina, eleva la producción de glutamina sintetasa, impide la síntesis de actina de músculo liso y Wnt5a, pero promueve la expresión de proteína ácida fibrilar glial, Wnt10b y el factor de transcripción homeodominio de tipo apareado 2c. Este agente desencadena una rápida acumulación de β-catenina (aumento medio de 6,8 veces por densitometría), aumenta la interacción de la proteína nuclear con un oligonucleótido que contiene las secuencias de ADN a las que se unen Tcf y Lef y regula al alza bruscamente la expresión de Tcf7, Lef1 y otros genes diana de Wnt, incluyendo Jun, Ezd7 (que codifica Frizzled-7), Nlk (que codifica la cinasa similar a Nemo). Induce una disminución dependiente de la dosis en la muerte específica de células T y la liberación de IFN-γ asociada con la preservación de la capacidad de producir IL-2. Un estudio reciente indica que la señalización Wnt se induce en células T humanas activadas policlonalmente por el tratamiento con este compuesto. Estas células T conservan un fenotipo nativo CD45RA(+)CD62L(+) en comparación con las células T activadas de control que progresan a un fenotipo efector CD45RO(+)CD62L(-) y esto ocurre de manera dependiente de la dosis de este químico. La señalización Wnt inducida por este químico reduce la expansión de las células T como resultado de un bloqueo en la división celular e interfiere con la adquisición de la función efectora de las células T, medida por la degranulación y la producción de IFN-γ en respuesta a la activación de las células T. El bloqueo en la división de las células T puede atribuirse a la reducción de la expresión de IL-2Rα en las células T tratadas con este agente, lo que disminuye su capacidad para utilizar IL-2 autocrina para la expansión. | ||
| In vivo | Una población celular que expresó bajos niveles de CD44 y altos niveles de CD62L en la superficie celular cuando se administraron 30 mg/kg de TWS119. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[4] |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ PLoS One , 2014 , 9(7), e100947 ]
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Datos de [ Int J Biochem Cell Biol , 2013 , 45(9), 2066-75 ]
Sellecks TWS119 Ha sido citado por 55 Publicaciones
| A novel PAK1/TCF1 regulatory axis promotes non-small cell lung cancer progression [ Discov Oncol, 2025, 16(1):364] | PubMed: 40111665 |
| Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] | PubMed: 38453961 |
| IFN-γ decreases PD-1 in T lymphocytes from convalescent COVID-19 patients via the AKT/GSK3β signaling pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):5038] | PubMed: 38424104 |
| Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] | PubMed: 39510350 |
| ISX-9 Promotes KGF Secretion From MSCs to Alleviate ALI Through NGFR-ERK-TAU-β-Catenin Signaling Axis [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad085] | PubMed: 38159248 |
| GSK-3β suppression upregulates Gli1 to alleviate osteogenesis inhibition in titanium nanoparticle-induced osteolysis [ J Nanobiotechnology, 2022, 20(1):148] | PubMed: 35305665 |
| Coal dust nanoparticles induced pulmonary fibrosis by promoting inflammation and epithelial-mesenchymal transition via the NF-κB/NLRP3 pathway driven by IGF1/ROS-mediated AKT/GSK3β signals [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):500] | PubMed: 36581638 |
| Bilirubin inhibits the anticancer activity of sorafenib by blocking MCL-1 degradation in hepatocellular carcinoma cells [ Cancer Biol Med, 2022, j.issn.2095-3941.2021.0598] | PubMed: 35604090 |
| ASIC1a stimulates the resistance of human hepatocellular carcinoma by promoting EMT via the AKT/GSK3β/Snail pathway driven by TGFβ/Smad signals [ J Cell Mol Med, 2022, 6(10):2777-2792] | PubMed: 35426224 |
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
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