d4T (Stavudine)

N.º de catálogoS1398 Lote:S139804

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Datos técnicos

Fórmula

C10H12N2O4
Peso molecular 224.21 Número CAS 3056-17-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (200.7 mM)
Ethanol 11 mg/mL (49.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.250mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.100mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Stavudina (d4T, BMY-27857, Sanilvudina, NSC 163661) es un inhibidor análogo de nucleósido de la Reverse Transcriptase (NARTI) activo contra el VIH.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro Stavudine (d4T) altera el fenotipo lipídico, disminuyendo el contenido lipídico y la expresión de marcadores implicados en el metabolismo lipídico, a saber, C/EBPalpha, el receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas, la proteína 2 de unión a lípidos de adipocitos, la sintasa de ácidos grasos y la acetil-coenzima A carboxilasa. Impulsa el 5-10% de las células 3T3-F442A hacia la apoptosis y reduce el contenido lipídico y la supervivencia de los adipocitos 3T3-L1 diferenciados. Este compuesto aumenta la masa mitocondrial de dos a cuatro veces y reduce el potencial de membrana mitocondrial (tinción JC-1). Inhibe la producción del antígeno p24 por el VIH-I en PBMC con ED50 que oscilan entre 0,04 μM y 0,2 μM. También produce una disfunción mitocondrial significativa con un aumento de 1,5 veces en las relaciones de lactato a piruvato celular. Stavudine provoca una disminución dosis-dependiente en la amplificación del ADNmt y un aumento correlativo en la abundancia de marcadores de estrés oxidativo mitocondrial. Su tratamiento eleva las especies reactivas de oxígeno (ROS) mitocondriales, mejora el estrés oxidativo mitocondrial y contribuye mecánicamente a la toxicidad inducida por los NRTI.
In vivo Stavudine (d4T) (500 mg/kg/día) no produce lesiones significativas del ADNmt oxidativo (según lo evaluado por experimentos de reacción en cadena de la polimerasa larga) y relaciones normales de lactato/piruvato en sangre en ratones delgados. Puede disminuir el ADNmt hepático y muscular en ratones delgados y también puede causar cetoacidosis durante el ayuno sin alterar el ADNmt. Este compuesto agota el ADNmt de WAT solo en ratones obesos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Sellecks d4T (Stavudine) Ha sido citado por 10 Publicaciones

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Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
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Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

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