Silodosin

N.º de catálogoS1613 Lote:S161301

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Datos técnicos

Fórmula

C25H32F3N3O4

Peso molecular 495.53 Número CAS 160970-54-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 99 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) es un antagonista altamente selectivo del α1A-adrenoceptor, utilizado en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna.
Objetivos
α1-adrenergic receptor
In vitro Silodosin muestra una mayor selectividad por el subtipo alfa(1A)-AR que el clorhidrato de tamsulosina, naftopidil o clorhidrato de prazosina (la afinidad es más alta para el clorhidrato de tamsulosina, seguido por este compuesto, clorhidrato de prazosina y naftopidil en ese orden). Este compuesto y tadalafil tienen efectos inhibidores sinérgicos sobre las contracciones mediadas por nervios de próstatas aisladas humanas y de rata.
In vivo Silodosin antagoniza fuertemente las contracciones inducidas por noradrenalina en los tejidos del tracto urinario inferior de conejo (incluyendo próstata, uretra y trígono vesical, con valores de pA(2) o pKb de 9,60, 8,71 y 9,35, respectivamente). Este compuesto inhibe significativamente el aumento de la presión intrauretral inducido por fenilefrina (frente al grupo tratado con vehículo) a las 12 horas, 18 horas y 24 horas después de su administración oral en ratas. Él (0,1-0,3 mg/kg) o prazosina (0,03-0,1 mg/kg) reducen los aumentos de presión ureteral intraluminal inducidos por obstrucción en un 21-37% o 18-40% respectivamente. Este químico inhibe las contracciones de los uréteres aislados de rata y humanos y tiene una excelente selectividad funcional in vivo para aliviar la carga de presión del uréter obstruido de rata. Él (0,3-300 mg/kg) inhibe de forma dosis-dependiente el aumento de la presión intrauretral inducido por la estimulación del nervio hipogástrico (sin efectos hipotensores significativos) tanto en perros jóvenes como viejos con hiperplasia prostática benigna.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16518085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25261033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16518088/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389393/

Sellecks Silodosin Ha sido citado por 1 Publicación

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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