Sildenafil Citrate

N.º de catálogoS1431 Lote:S143103

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Datos técnicos

Fórmula

C22H30N6O4S.C6H8O7
Peso molecular 666.7 Número CAS 171599-83-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sildenafil Citrate, un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de guanosín monofosfato cíclico (cGMP), es un tratamiento bien tolerado y altamente efectivo para la disfunción eréctil.
Objetivos
PDE5
(Cell-free assay)		 PDE6
(Cell-free assay)
3.5 nM 33 nM
In vitro El Sildenafil citrate es un inhibidor potente, reversible y selectivo de la PDE tipo 5 que bloquea eficazmente la hidrólisis de cGMP (Ki ∼3 nM). El Sildenafil exhibió alta afinidad por la PDE tipo 5 y tipo 6 con constantes de inhibición (Ki) de ∼3,5 y 33 nM, respectivamente. El Sildenafil mejora la relajación inducida por nitroprusiato de sodio o estimulación eléctrica transmural de tiras de músculo liso del cuerpo cavernoso precontraídas en baños de órganos, lo que sugiere que el Sildenafil aumenta la actividad de la relajación mediada por NO. El Sildenafil citrate aumenta las concentraciones intracelulares de cGMP en células de músculo liso cultivadas tratadas con nitroprusiato de sodio y en el cuerpo cavernoso de conejo in vitro. El Sildenafil es metabolizado en el hígado por el citocromo P450 y se convierte en un metabolito activo con características similares al compuesto original.
In vivo El Sildenafil citrate mejora la función eréctil después de la estimulación del nervio pélvico en perros anestesiados, medida por un aumento de la presión intracavernosa. El Sildenafil citrate revierte significativamente la relajación alterada estimulada por carbacol e inhibe la formación de superóxido por el tejido cavernoso de conejos hipercolesterolémicos. El Sildenafil mejora la función eréctil de manera dependiente del tiempo y la dosis, con la maximización de la recuperación de la función eréctil ocurriendo con 20 mg/kg diarios a los 28 días en ratas Sprague-Dawley. El uso de Sildenafil resulta en la protección de la relación músculo liso-colágeno y la preservación de la expresión de CD31 y eNOS en ratas Sprague-Dawley. El Sildenafil reduce significativamente los índices apoptóticos en comparación con el control y aumenta la fosforilación de akt y eNOS en ratas Sprague-Dawley.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Validación de productos por parte del cliente

<p>T24 cells were treated with vehicle, SIL (2 uM), DOX (200 nM) as indicated. Cells were isolated 6 and 12 hours after exposure, and the phosphorylation of γH2AX was determined, with the fold increase in phosphorylation shown.</p>

Datos de [ Mol Pharmacol , 2014 , 5(3), 408-19 ]

BT549 and HOSS1 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Six h after treatment cells were fixed to the plate and immunohistochemistry performed to determine the plasma membrane levels of CD95. The upper images obtained using the Hermes Wiscan imaging system is representative of the data. The intensity of CD95 immunostaining was determined using the Wisoft data analysis package (n = 3 +/- SEM). * p < 0.05 value greater than celecoxib treatment alone.

Datos de [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

ADOR lung cancer cells (a July 2015 PDX model) were transfected with an empty vector plasmid or plasmids to express GRP78 and HSP27 together. Twenty-four hours after transfection cells were treated with vehicle control or with OSU-03012 (2.0mM) sildenafil (2mM) for 6 h after which cells were fixed in place and permeabilized using 0.5% Triton X100. Immuno-fluorescence was performed to detect the expression levels of Calnexin; glucosidase I; and glucosidase IIa at 10 magnification using a Hermes WiScan system.

Datos de [ , , J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302. ]

Sellecks Sildenafil Citrate Ha sido citado por 23 Publicaciones

Astragaloside IV alleviates hypoxic pulmonary hypertension by inhibiting RELM-β to reduce PINK1/Parkin-mediated mitophagy in pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166] PubMed: 40801101
Ginsenoside Rg1 Ameliorates Pulmonary Hypertension by Inhibiting cGAS/STING Mediated Cell Senescence [ Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504] PubMed: 40756267
Nobiletin attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension through PI3K/Akt/STAT3 pathway [ J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045] PubMed: 37158759
Astragaloside IV ameliorates pulmonary vascular remodeling in hypoxia-induced pulmonary hypertension by restraining the T follicular helper cell response and expanding T follicular regulatory cell response [ Phytomedicine, 2022, 102:154171] PubMed: 35636165
Sildenafil protects against pulmonary hypertension induced by hypoxia in neonatal rats via activation of PPARγ‑mediated downregulation of TRPC [ Int J Mol Med, 2022, 49(2)19] PubMed: 34935055
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Evaluation of Sildenafil and Tadalafil for Reversing Constriction of Fetal Arteries in a Human Placenta Perfusion Model. [ Hypertension, 2018, 72(1):167-176] PubMed: 29735634

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