SL-327

N.º de catálogoS1066 Lote:S106603

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Datos técnicos

Fórmula

C16H12F3N3S
Peso molecular 335.35 Número CAS 305350-87-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SL327 es un inhibidor selectivo de MEK1/2 con un IC50 de 0,18 μM/ 0,22 μM, sin actividad frente a Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA o CamKII; capaz de transportarse a través de la barrera hematoencefálica.
Objetivos
MEK1 MEK2 AP-1
0.18 μM 0.22 μM 2.03 μM
In vitro

SL327 es un homólogo estructural del inhibidor específico de MKK1/2 U0126 con un IC50 de 0,18 μM y 0,22 μM para MEK1 y MEK2, respectivamente. SL327 no tiene efecto sobre una variedad de otras quinasas, incluyendo PKA, PKC o CamKII.

In vivo

SL327 (50 mg/kg) atraviesa la barrera hematoencefálica y bloquea el condicionamiento del miedo al inhibir la fosforilación de MAPK/ERK. SL327 (30 mg/kg) altera significativamente el aprendizaje espacial en ratones. SL327 (50 mg/kg) bloquea las propiedades inducidas por la cocaína.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Fear conditioning experiments in male Spague-Dawley rats.

  • Dosificaciones

    10-100 mg/Kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196568/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=10541468
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Sellecks SL-327 Ha sido citado por 13 Publicaciones

Eph-ephrin signaling couples endothelial cell sorting and arterial specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):2539] PubMed: 38570531
The clinically relevant MEK inhibitor mirdametinib combined with D-cycloserine and prediction error disrupts fear memory in PTSD models [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492] PubMed: 39695081
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] PubMed: 38791516
A functional spectrum of PROKR2 mutations identified in isolated hypogonadotropic hypogonadism [ Hum Mol Genet, 2023, 32(10):1722-1729] PubMed: 36694982
ERK1/2 inhibition disrupts alcohol memory reconsolidation and prevents relapse [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297] PubMed: none
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] PubMed: 37745941
Paeoniflorin ameliorates cognitive impairment in Parkinson's disease via JNK/p53 signaling [ Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070] PubMed: 35230626
Inhibition of ERK1/2 regulates cognitive function by decreasing expression levels of PSD-95 in the hippocampus of CIH rats [ Eur J Neurosci, 2022, 55(6):1471-1482] PubMed: 35243702
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2020, 11(1):1556] PubMed: 32214092
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma. [ Nat Commun, 2020, 25;11(1):1556] PubMed: 32214092

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