Rosiglitazone (BRL 49653)

N.º de catálogoS2556 Lote:S255602

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Datos técnicos

Fórmula

C18H19N3O3S
Peso molecular 357.43 Número CAS 122320-73-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (201.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Rosiglitazone es un potente agente antihiperglucémico y un potente sensibilizador a la insulina tiazolidinediona con una IC50 de 12, 4 y 9 nM para adipocitos de rata, 3T3-L1 y humanos, respectivamente. La Rosiglitazone es un ligando puro de PPAR-gamma y no tiene acción de unión a PPAR-alpha. La Rosiglitazone modula los TRP channels e induce la autophagy. La Rosiglitazone previene la ferroptosis.
Objetivos
PPAR
(Cell-free assay)		 TRPC Ferroptosis
In vitro

La Rosiglitazone aumenta notablemente la fosforilación de la treonina 172 dentro de la subunidad α de la AMPK, con una relación AMP:ATP aumentada. Se ha informado que este compuesto disminuye la síntesis de colesterol en varias líneas celulares de una manera independiente del receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas. Activa los complejos AMPK que contienen α1 y α2, lo que conduce a un aumento marcado en la fosforilación de la acetil-CoA carboxilasa.

Este químico activa PPAR-gamma2, que actúa como un inhibidor dominante de la osteoblastogénesis en la médula ósea murina in vitro.

Aumenta la secreción de adiponectina de las células omentales hasta 2.3 veces más, mientras que la secreción de las células adiposas subcutáneas no se ve afectada.

Este compuesto cambia las características morfológicas y los perfiles de proteínas de las mitocondrias en adipocitos 3T3-L1.

In vivo

La administración de Rosiglitazone produce una pérdida ósea significativa, incluyendo una disminución del volumen óseo, el ancho trabecular y el número de trabéculas, y un aumento del espacio trabecular. Este compuesto también conduce a una disminución de la tasa de formación ósea, con un aumento simultáneo del contenido de grasa en la médula ósea. Disminuye la expresión de los genes específicos de osteoblastos Runx2/Cbfa1, Dlx5 y colágeno alfa1(I), mientras que la expresión de la proteína de unión a ácidos grasos específica de adipocitos aP2 aumenta.

Este químico regula al alza los transcritos génicos que codifican proteínas mitocondriales en adipocitos blancos de ratones ob/ob, acompañado de un aumento de la masa mitocondrial y cambios en la estructura mitocondrial.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[8]
  • Modelos animales

    Male Sprague dawely rats

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21406603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35131600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892640/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

Datos de [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

BV2 cells were pretreated with JuA for 30 min, followed by administration of Aβ42 (5 μM) for 12 h. Cells were fixed and immunostained with PPARγ antibody. The representative images demonstrate the amount and localization of PPARγ (green). Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bar: 40 μm.

Datos de [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278 ]

Rosiglitazone normalizes colon carcinoma vasculature and reduces tumor‐associated macrophage (TAM) infiltration. When CT26 tumor size approximately reached 50 mm3, the mice were given 100 mg/kg rosiglitazone or vehicle by oral gavage per day for 2 weeks. Then, the tumor samples were collected. A, Microvascular density and pericyte coverage were investigated by double immunofluorescence staining for CD31 and NG2. Scale bar, 50 μm. B, Multiphoton laser‐scanning microscopy images of CT26 tumor vasculature (green) stained with FITC‐dextran. Scale bar, 100 mm. C, Tumor vessel perfusion indicated by CD31‐positive endothelial cells stained red; FITC‐lectin perfused vessels are stained green. Scale bar, 50 μm. D, Representative micrographs show pimonidazole (PIMO)‐stained (green) CT26 tumor sections for hypoxia study. Scale bar, 100 μm. Hypoxic tumor regions are highlighted by dashed lines. E, Immunofluorescence staining for F4/80 showing TAM infiltration. Scale bar, 50 μm. Immunofluorescence images from (A to E) were captured within randomly selected fields (4‐6 fields per tumor, n = 6 mice). Data are presented mean ± SEM. **P < .01; ***P < .001

Datos de [ , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255 ]

Sellecks Rosiglitazone (BRL 49653) Ha sido citado por 78 Publicaciones

Adipocytes orchestrate obesity-related chronic inflammation through β2-microglobulin [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394] PubMed: 41330906
Vesicle-associated membrane protein 5 is an intrinsic defense factor for embryonic stem cells against coronaviruses [ Nat Commun, 2025, 16(1):6241] PubMed: 40624080
Compromised Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ-Mediated Impaired Placental Glucose Transport Via the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein Kinase B Signaling Pathway Is Associated With Fetal Growth Restriction [ Lab Invest, 2025, 105(4):104103] PubMed: 39909142
Rosiglitazone-Mediated Activation of PPARγ Induces PlGF Expression in Trophoblast Cells [ Reprod Sci, 2025, 32(6):1864-1875] PubMed: 40295383
Comparative Study of Porcine Mesenchymal Stem Cells Behavior and Lipid Metabolism on Plant-Based Scaffolds and Two-Dimensional Systems for Cultivated Fat [ Eng Life Sci, 2025, 25(10):e70050] PubMed: 41098339
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] PubMed: 38365899
Adipocyte inflammation is the primary driver of hepatic insulin resistance in a human iPSC-based microphysiological system [ Nat Commun, 2024, 15(1):7991] PubMed: 39266553
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] PubMed: 39669976
TCP1 expression alters the ferroptosis sensitivity of diffuse large B-cell lymphoma subtypes by stabilising ACSL4 and influences patient prognosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):611] PubMed: 39174525

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