Datos técnicos
| Fórmula | C17H14Cl2F2N2O3 |
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| Peso molecular | 403.21 | Número CAS | 162401-32-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 81 mg/mL (200.88 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (37.2 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Roflumilast es un inhibidor selectivo de PDE4 con un IC50 de 0,2-4,3 nM en un ensayo sin células. | |||||||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Roflumilast muestra propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras in vitro. Este compuesto inhibe la síntesis de LTB4 en neutrófilos humanos con un IC50 de 2 nM. Inhibe la formación de ROS estimulada por fMLP como CL mejorado por luminol en neutrófilos o eosinófilos humanos con un IC35 de 4 nM y 7 nM, respectivamente. El químico inhibe la síntesis de TNF-α estimulada por LPS en monocitos con un IC40 de 21 nM. Inhibe la síntesis de TNF-α en células dendríticas derivadas de monocitos con un IC20 de 5 nM. Este compuesto inhibe la proliferación de células T CD4+ estimulada por anticuerpos anti-CD3 y anti-CD28 con un IC30 de 7 nM. Inhibe la síntesis de IL-2, IL-4, IL-5 e IFN-v estimulada por anticuerpos anti-CD3 y anti-CD28 en células T CD4+ con un IC20 de 1 nM, un IC30 de 7 nM, un IC25 de 13 nM y un IC35 de 8 nM, respectivamente. |
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| In vivo | Roflumilast es activo contra la respuesta inflamatoria pulmonar relacionada con la EPOC en modelos animales. Este compuesto (5 mg/kg/día) induce una reducción de neutrófilos, macrófagos, células DC, células B, células T CD4+, células T CD8+ en el pulmón de ratones expuestos al humo de tabaco durante 7 meses en un 78%, 82%, 48%, 100%, 98% y 88%, respectivamente. Es un inhibidor eficiente de la remodelación fibrótica pulmonar. Este químico disminuye de forma dosis-dependiente la hidroxiprolina pulmonar total después de la bleomicina, alcanzando aproximadamente un 47% de inhibición a 5 mg/kg/día, paralelamente a una reducción en los transcritos de colágeno αI(I) pulmonar y las lesiones fibróticas. Reduce el estrés oxidativo in vivo. Este compuesto (5 mg/kg/día) reduce moderadamente un aumento en los hidroperóxidos lipídicos del líquido BAL medidos el día 14 después de la administración intratraqueal de bleomicina en ratones. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ J Mass Spectrom , 2012 , 47, 1612-1619 ]
Sellecks Roflumilast Ha sido citado por 23 Publicaciones
| PDE4D inhibition ameliorates cardiac hypertrophy and heart failure by activating mitophagy [ Redox Biol, 2025, 81:103563] | PubMed: 40015131 |
| Roflumilast Attenuates Microglial Senescence and Retinal Inflammatory Neurodegeneration Post Retinal Ischemia Reperfusion Injury Through Inhibiting NLRP3 Inflammasome [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(12):38] | PubMed: 39446353 |
| Functional rescue of CFTR in rectal organoids from patients carrying R334W variant by CFTR modulators and PDE4 inhibitor Roflumilast [ Respir Investig, 2024, 62(3):455-461] | PubMed: 38547757 |
| PDE4D binds and interacts with YAP to cooperatively promote HCC progression [ Cancer Lett, 2022, 541:215749] | PubMed: 35597479 |
| Long-Acting β2 Adrenergic Receptor Agonist Ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like Skin Lesion by Regulating Keratinocyte Proliferation and Apoptosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:865715] | PubMed: 35795567 |
| Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica [ University of Valencia, 2022, ] | PubMed: None |
| Phosphodiesterase 4A confers resistance to PGE2-mediated suppression in CD25+ /CD54+ NK cells [ EMBO Rep, 2021, e51329] | PubMed: 33480074 |
| Roflumilast prevents ischemic stroke-induced neuronal damage by restricting GSK3β-mediated oxidative stress and IRE1α/TRAF2/JNK pathway [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:281-296] | PubMed: 33359910 |
| Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] | PubMed: 33259812 |
| Hyperinsulinemia promotes heterologous desensitization of β2 adrenergic receptor in airway smooth muscle in obesity. [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.201800688RR] | PubMed: 31960515 |
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