Datos técnicos
| Fórmula | C24H33N3O4.2HCl |
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| Peso molecular | 500.46 | Número CAS | 95635-56-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (199.81 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (199.81 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Ranolazine 2HCl (RS-43285, RS 43285-193, Ranexa, renolazina, diclorhidrato de Ranolazine) es un inhibidor de la captación de calcio a través del canal de sodio/calcio, utilizado para tratar la angina crónica. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Ranolazine inhibe selectivamente la I(Na) tardía, reduce la sobrecarga de calcio dependiente de [Na(+)](i) y atenúa las anormalidades de la repolarización y contractilidad ventricular que están asociadas con la isquemia/reperfusión y la insuficiencia cardíaca en las células miocárdicas. La Ranolazine acorta significativamente y de manera reversible la duración del potencial de acción (APD) de los miocitos estimulados a 0,5 Hz o 0,25 Hz de manera dependiente de la concentración en los miocitos ventriculares izquierdos de perros. La Ranolazine a 5 y 10 mM acorta reversiblemente la duración de las contracciones de espasmo (TC) y abolió la post-contracción. Se ha encontrado que la Ranolazine se une más fuertemente al estado inactivado que al estado de reposo del canal de sodio subyacente a I(NaL). |
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| In vivo | La Ranolazine (10 mM) aumenta significativamente la oxidación de la glucosa de 1,5 a 3 veces en condiciones en las que la contribución de la glucosa a la producción total de ATP es baja (Ca bajo, FA alta, con insulina), alta (Ca alto, Fa baja, con estimulación), o intermedia en corazones en funcionamiento. La Ranolazine aumenta de manera similar la oxidación de la glucosa en corazones de Langendorff normóxicos (Ca alto, FA baja; 15 mL/min). La Ranolazine también la aumenta significativamente durante la reducción del flujo a 7 mL/min, 3 mL/min y 0,5 mL/min. La Ranolazine mejora significativamente el resultado funcional, lo que se asocia con aumentos significativos en la oxidación de la glucosa, una reversión del aumento de la oxidación de FA observado en las reperfusiones de control (frente a las preisquémicas), y un aumento menor pero significativo de la glucólisis en corazones isquémicos reperfundidos en funcionamiento. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Ranolazine 2HCl Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| The antianginal ranolazine fails to improve glycaemia in obese liver-specific pyruvate dehydrogenase deficient male mice [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2023, 133(2):194-201] | PubMed: 37269153 |
| MCL-1 is a master regulator of cancer dependency on fatty acid oxidation [ Cell Rep, 2022, 41(1):111445] | PubMed: 36198266 |
| Antiarrhythmic Properties of Ranolazine: Inhibition of Atrial Fibrillation Associated TASK-1 Potassium Channels [ Front Pharmacol, 2019, 10:1367] | PubMed: 32038227 |
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