Pyrimethamine

N.º de catálogoS2006 Lote:S200601

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Datos técnicos

Fórmula

C12H13ClN4

Peso molecular 248.71 Número CAS 58-14-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (40.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (4.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pyrimethamine (RP 4753) es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), utilizado como fármaco antipalúdico.
Objetivos
DHFR
15.4 nM
In vitro

Pyrimethamine tiene una IC50 de 5–13 μM para las isozimas Hex a pH 4.3. Este compuesto aumenta la actividad enzimática y el nivel de proteína de las subunidades α y β de Hex A en la línea celular βR505Q/Δ16kb. Esta sulfa-química es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) que se ha utilizado ampliamente para tratar la malaria por Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina. Es un potente inhibidor de la mouse (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) entre los transportadores renales de cationes orgánicos mOctn1 y mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3,6 mM) y mOct2 (K(i) = 6,0 mM). Este compuesto inhibe la captación de metformina por las vesículas de membrana de borde en cepillo renales (BBMVs) (K(i) = 41 nM) y las vesículas de membrana canalicular en presencia de un gradiente de H+ saliente. Su tratamiento aumenta significativamente la relación riñón-plasma de tetraetilamonio, y las relaciones hígado-plasma y riñón-plasma de metformina en ratones, mientras que no afecta sus concentraciones plasmáticas y tasas de excreción urinaria. Este químico es un potente inhibidor de hMATE1 y hMATE2-K humanos (K(i) = 77 y 46 nM, respectivamente) y del intercambiador de H+ y cationes orgánicos en BBMVs de riñón humano (K(i) = 31 nM) en presencia de un gradiente de H+ saliente.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

Sellecks Pyrimethamine Ha sido citado por 12 Publicaciones

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Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] PubMed: 38262966
The In Vitro Anti-Parasitic Activities of Emodin toward Toxoplasma gondii [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447] PubMed: 36986545
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Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Phosphatidylinositol 3-phosphate and Hsp70 protect Plasmodium falciparum from heat-induced cell death [ Elife, 2020, 9e56773] PubMed: 32975513
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
A Carbamoyl Phosphate Synthetase II (CPSII) Deletion Mutant of Toxoplasma gondii Induces Partial Protective Immunity in Mice [ Front Microbiol, 2020, 11:616688] PubMed: 33519775
A streamlined CRISPR/Cas9 approach for fast genome editing in Toxoplasma gondii and Besnoitia besnoiti [ J Biol Methods, 2020, 7(4):e140] PubMed: 33564692

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