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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(29.91mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Pimobendan (UD-CG 115 BS) es un inhibidor selectivo de la PDE3 con una IC50 de 0,32 μM.
Objetivos
PDE3
0.32 μM
In vitro
Pimobendan exhibe una inhibición selectiva de la PDE III aislada del músculo cardíaco de cobaya con una IC50 de 0,32 uM en comparación con la inhibición de la PDE I y la PDE II (IC50 >30 μM). Este compuesto inhibe la actividad de la cAMP-PDE III con una IC50 de 2,4 μM. También ejerce efectos inotrópicos positivos dependientes de la concentración en músculos papilares aislados de cobaya con una potencia (EC50) de 6,0 μM, lo que se debe en parte a la inhibición selectiva de la PDE III cardíaca. En células auriculares humanas, 100 μM de este químico aumentan significativamente la corriente de calcio de tipo L (ICa(L)) (evocada por despolarización a +10 mV desde un potencial de mantenimiento de -40 mV) en un 250,4% con una estimulación semimáxima (EC50) de 1,13 μM. En células auriculares de conejo, aumenta ICa(L) a +10 mV en un 67,4%, lo que es significativamente menor que lo obtenido en células auriculares humanas
In vivo
Pimobendan muestra un efecto beneficioso sobre la supervivencia en el modelo murino de miocarditis inducida por el virus EMC. La administración de este compuesto aumenta significativamente la tasa de supervivencia final del 33,6% (control) al 53,3% (0,1 mg/kg) o al 66,7% (1 mg/kg). Este químico (1 mg/kg) también reduce significativamente la infiltración celular miocárdica, el nivel de factor de necrosis tumoral (TNF)-α intracardíaco e interleucina (IL)-1β en comparación con el grupo de control, que no muestra ningún efecto sobre la necrosis miocárdica, el peso del corazón y el peso corporal. Suprime la expresión del gen iNOS intracardíaco, lo que provoca una reducción de la producción de NO intracardíaco.
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay.
[ Front Microbiol, 2020, 10:2936]
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