Datos técnicos
| Fórmula | C10H15N5.HCl |
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| Peso molecular | 241.72 | Número CAS | 834-28-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (198.57 mM) | ||||
| Water | 48 mg/mL (198.57 mM) | ||||||
| Ethanol | 48 mg/mL (198.57 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Phenformin HCl es una sal de clorhidrato de fenformina, un fármaco antidiabético de la clase de las biguanidas. Activa AMPK, aumentando su actividad y fosforilación. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La fenformina estimula la fosforilación y activación de AMPKalpha1 y AMPKalpha2 sin alterar la actividad de LKB1. La fenformina aumenta la actividad y fosforilación de AMPK en el corazón aislado, el aumento en la actividad de AMPK siempre está precedido y correlacionado con un aumento del [AMP] citosólico. La fenformina es un inhibidor 50 veces más potente del complejo I mitocondrial que el 1,1-dimetilbiguanida. La fenformina induce robustamente la apoptosis en líneas celulares de NSCLC deficientes en LKB1. La fenformina a 2 mM induce de manera similar la señalización de AMPK como se muestra por el aumento de los niveles de P-AMPK y P-Raptor. La fenformina induce niveles más altos de estrés celular, desencadenando la inducción de P-Ser51 eIF2α y su objetivo descendente CHOP, y marcadores de apoptosis en momentos posteriores. La fenformina induce un aumento significativo en la supervivencia y la respuesta terapéutica en ratones KLluc después de un tratamiento a largo plazo. La fenformina y AICAR aumentan la actividad de AMPK en células H441 de manera dependiente de la dosis, estimulando la quinasa al máximo a 5-10 mM y 2 mM, respectivamente. La fenformina disminuye significativamente el transporte iónico basal (medido como corriente de cortocircuito) a través de monocapas de H441 en aproximadamente un 50% en comparación con los controles. La fenformina y AICAR reducen significativamente el transporte transepitelial de Na+ sensible a MK-870 en comparación con los controles. La fenformina y AICAR suprimen el transporte de Na+ sensible a MK-870 a través de células H441 a través de una vía que incluye la activación de AMPK y la inhibición tanto de la entrada apical de Na+ a través de ENaC como de la extrusión basolateral de Na+ a través de la Na+,K+-ATPasa. Las ratas tratadas con fenformina revelan una tendencia hacia una disminución en el nivel de insulina en sangre (radioinmunoensayo). |
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| In vivo | La fenformina también aumenta los niveles de P-eIF2α y su objetivo BiP/Grp78 tanto en pulmón normal como en tumores pulmonares de ratones. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841 ]
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Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-459 ]
Sellecks Phenformin HCl Ha sido citado por 10 Publicaciones
| Quiescence enables unrestricted cell fate in naive embryonic stem cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):1721] | PubMed: 38409226 |
| Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] | PubMed: 38262966 |
| Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] | PubMed: 39345502 |
| Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] | PubMed: 34508571 |
| Dietary Intake Regulates the Circulating Inflammatory Monocyte Pool [ cell, 2019, 178(5):1102-1114] | PubMed: 31442403 |
| Liquid biopsy-based single-cell metabolic phenotyping of lung cancer patients for informative diagnostics. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3856] | PubMed: 31451693 |
| SPARC Inhibits Metabolic Plasticity in Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2018, 10(10)E385] | PubMed: 30332737 |
| [ Oncotarget, 2017, ] | PubMed: 28938614 |
| Serine/Threonine Kinase Unc-51-like Kinase-1 (Ulk1) Phosphorylates the Co-chaperone Cell Division Cycle Protein 37 (Cdc37) and Thereby Disrupts the Stability of Cdc37 Client Proteins. [Li R, et al. J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841] | PubMed: 28073914 |
| The epigenetic regulation of HIF-1α by SIRT1 in MPP(+) treated SH-SY5Y cells. [Dong SY, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-9] | PubMed: 26768367 |
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