Perifosine

N.º de catálogoS1037 Lote:S103703

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Datos técnicos

Fórmula

C25H52NO4P
Peso molecular 461.66 Número CAS 157716-52-4
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 92 mg/mL (199.28 mM)
Water 14 mg/mL (30.32 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Perifosine es un nuevo inhibidor de Akt con una IC50 de 4,7 μM en células MM.1S, que se dirige al dominio de homología de pleckstrina de Akt. Fase 3.
Objetivos
Akt
(MM.1S cells)
4.7 μM
In vitro

Perifosina desarrolla propiedades antiproliferativas con una IC50 de 0,6-8,9 μM en queratinocitos inmortalizados (HaCaT), y células de carcinoma escamoso de cabeza y cuello. Este compuesto reduce fuertemente los niveles de fosforilación de Akt y de la quinasa regulada por señal extracelular (Erk) 1/2, induce la detención del ciclo celular en G1 y G2, y causa una inhibición del crecimiento dosis-dependiente de los progenitores gliales de ratón. Inhibe completamente la fosforilación de Akt en células MM.1S. Un estudio reciente demuestra que este compuesto químico induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en líneas celulares de carcinoma hepatocelular humano mediante el bloqueo de la fosforilación de Akt.

In vivo

La Perifosina en combinación reduce la proliferación tumoral (una gliomagénesis impulsada por PDGF) in vivo. Los resultados indican que este compuesto es un fármaco eficaz en gliomas en los que las vías Akt y Ras-Erk 1/2 están frecuentemente activadas, y puede ser un nuevo candidato para el tratamiento del glioma en la clínica. Tanto la administración oral diaria como semanal de este químico reducen significativamente el crecimiento tumoral del MM humano y aumentan la supervivencia, en comparación con los animales de control tratados solo con el vehículo PBS. Induce trombocitosis y leucocitosis y aumenta la mielopoyesis en la médula y el bazo murinos, mientras que causa apoptosis en los xenoinjertos de mieloma.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[3]
  • Ensayo de quinasa Akt

    Las células MM.1S se cultivan en presencia o ausencia de perifosina (5 μM, 6 horas) y luego se estimulan con IL-6 (20 ng/mL, 10 minutos). A continuación, se realiza un ensayo de quinasa Akt in vitro utilizando el kit de ensayo de quinasa Akt.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Human glioma cell lines

  • Concentraciones

    0, 15, 30 and 45 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Cells are incubated in the medium with 10% FCS for 48 hours with indicated concentration of Periosine. Cell viability is determined by the MTT assay. (Cell Proliferation Kit I; Roche). The absorbance at 590 nm is recorded using the 96-well plate reader.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    MM.1S MM cells are inoculated subcutaneously in the right flank of Beige-nude-xid (BNX) mice (5 to 6 weeks old).

  • Dosificaciones

    250 mg/kg/wk or 36 mg/kg/d

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888912/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16103096
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16418332%20
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20842425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588472/

Validación de productos por parte del cliente

Tumor growth of 827 GSC-derived xenograftstreated with an AKT inhibitor perifosine (30 mg/kgbody weight). Twenty-three days after tumorimplantation in mice, perifosine was administeredby intraperitoneal injection (daily for 5 days). Errorbars represent SD. Five mice per group, *p < 0.01.

Datos de [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Immunoblot analysis of pY-STAT3, EZH2, AKT,and trimethylated H3K27 in lysates from xenografttumors treated with an AKT inhibitor perifosine.

Datos de [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Co-IP analysis of methylated STAT3 in GBM xenograft tumors treated with perifosine.AKT inhibition in vivodecreased STAT3 methylation and pY-STAT3, but increased global levels of H3K27 trimethylation.

Datos de [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

IF staining of pS21 EZH2 and pY-STAT3 on the frozen sections of GBM xenografts treated with vehicle or perifosine. Nuclei were stained with DAPI. Bar represents 10 microns.

Datos de [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Sellecks Perifosine Ha sido citado por 176 Publicaciones

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
RANK/RANKL axis promotes migration, invasion, and metastasis of osteosarcoma via activating NF-κB pathway [ Exp Cell Res, 2024, 436(2):113978] PubMed: 38382805
TRIB1 confers therapeutic resistance in GBM cells by activating the ERK and Akt pathways [ Sci Rep, 2023, 13(1):12424] PubMed: 37528172
Deficiency of lipopolysaccharide binding protein facilitates adipose browning, glucose uptake and oxygen consumption in mouse embryonic fibroblasts via activating PI3K/Akt/mTOR pathway and inhibiting autophagy [ Cell Cycle, 2023, 1-19.] PubMed: 36710409
Synthesis of N-oxyamide analogues of protein kinase B (Akt) targeting anionic glycoglycerolipids and their antiproliferative activity on human ovarian carcinoma cells [ Org Biomol Chem, 2023, 21(32):6572-6587] PubMed: 37526931
Ceramide kinase confers tamoxifen resistance in estrogen receptor-positive breast cancer by altering sphingolipid metabolism [ Pharmacol Res, 2022, 187:106558] PubMed: 36410675
(+)-Cyanidan-3-ol inhibits epidermoid squamous cell carcinoma growth via inhibiting AKT/mTOR signaling through modulating CIP2A-PP2A axis [ Phytomedicine, 2022, 101:154116] PubMed: 35525235
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277] PubMed: 35457095

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