PIK-93

N.º de catálogoS1489 Lote:S148901

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₄H₁₆ClN₃O₄S₂

Peso molecular

389.88

Número CAS

593960-11-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.06 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.56 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (76.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PIK-93 es el primer inhibidor potente y sintético de PI4K (PI4KIIIβ) con una IC50 de 19 nM; se ha demostrado que este compuesto inhibe PI3Kα con una IC50 de 39 nM.

Objetivos

p110γ	PI4KIIIβ	p110α	DNA-PK	p110δ	Ver más
16 nM	19 nM	39 nM	64 nM	120 nM	Ver más

In vitro

PIK-93 inhibe PI3Kγ y PI4KIIIβ, con valores de IC50 de 16 nM y 19 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe otros miembros de PI3Ks, incluyendo PI3Kα, β y δ, con valores de IC50 de 39 nM, 0,59 μM y 0,12 μM, respectivamente. No muestra ningún efecto inhibidor obvio contra un panel de otras quinasas, incluso a una concentración de 10 μM. En células HL60 diferenciadas (dHL60), este compuesto (0,5 μM–1 μM) deteriora la consolidación y la estabilidad del borde de ataque formado después del tratamiento con f-Met-Leu-Phe (fMLP) uniforme. Altera la localización, pero no la cantidad, de la acumulación dependiente de fMLP de F-actina total. En gradientes de fMLP, este químico reduce el índice quimiotáctico y triplica la frecuencia de giro de las células. En células COS-7, este compuesto (250 nM) anula eficazmente la acumulación del dominio CERT-PH y FL-Cer en el Golgi. A la misma concentración, también inhibe significativamente la conversión de ceramida endógena marcada con [³H]serina a esfingomielina. Estos hechos indican un papel clave de PI4KIIIβ en el transporte de ceramida entre el RE y el Golgi, así como en la regulación de la síntesis de esfingomielina. En células T6.11, este compuesto (300 nM) reduce la translocación de TRPC6 inducida por carbacol a la membrana plasmática y la entrada neta de Ca²⁺. Un informe reciente muestra que este químico tiene efectos anti-enterovirus, como lo revela su inhibición de la replicación del poliovirus (PV) y del virus de la hepatitis C (VHC), con valores de EC50 de 0,14 µM y 1,9 µM, respectivamente.

Características

Un nuevo y potente inhibidor de PI3Kγ y PI4KIIIβ.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de PI3K Los valores de IC50 se miden utilizando un ensayo TLC estándar para la actividad de la quinasa lipídica. Las reacciones de la quinasa se realizan preparando una mezcla de reacción que contiene la quinasa, PIK-93 (concentración final de DMSO al 2%), tampón (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl₂) y fosfatidilinositol recién sonicado (100 µg/ml). Las reacciones se inician con la adición de ATP que contiene 10 µCi de γ-³²P-ATP a una concentración final de 10 o 100 µM, y se dejan proceder durante 20 min a temperatura ambiente. Para el análisis TLC, las reacciones se terminan con la adición de 105 µL de HCl 1N seguido de 160 µL de CHCl₃:MeOH (1:1). La mezcla bifásica se agita en vórtex, se centrifuga brevemente y la fase orgánica se transfiere a un nuevo tubo utilizando una punta de pipeta de carga de gel pre-recubierta con CHCl₃. Este extracto se aplica en placas de TLC y se desarrolla durante 3 horas–4 horas en una solución 65:35 de n-propanol:ácido acético 1M. Las placas de TLC se secan, se exponen a una pantalla de fosforimaginador y se cuantifican. La actividad de la quinasa se mide típicamente a 10–12 concentraciones de este compuesto que representan diluciones al doble de la concentración más alta de 100 μM.
Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Differentiated HL60 (dHL60) cells Concentraciones 0.5 μM–1 μM Tiempo de incubación 40 min Método For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de PI3K
Los valores de IC50 se miden utilizando un ensayo TLC estándar para la actividad de la quinasa lipídica. Las reacciones de la quinasa se realizan preparando una mezcla de reacción que contiene la quinasa, PIK-93 (concentración final de DMSO al 2%), tampón (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl₂) y fosfatidilinositol recién sonicado (100 µg/ml). Las reacciones se inician con la adición de ATP que contiene 10 µCi de γ-³²P-ATP a una concentración final de 10 o 100 µM, y se dejan proceder durante 20 min a temperatura ambiente. Para el análisis TLC, las reacciones se terminan con la adición de 105 µL de HCl 1N seguido de 160 µL de CHCl₃:MeOH (1:1). La mezcla bifásica se agita en vórtex, se centrifuga brevemente y la fase orgánica se transfiere a un nuevo tubo utilizando una punta de pipeta de carga de gel pre-recubierta con CHCl₃. Este extracto se aplica en placas de TLC y se desarrolla durante 3 horas–4 horas en una solución 65:35 de n-propanol:ácido acético 1M. Las placas de TLC se secan, se exponen a una pantalla de fosforimaginador y se cuantifican. La actividad de la quinasa se mide típicamente a 10–12 concentraciones de este compuesto que representan diluciones al doble de la concentración más alta de 100 μM.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Differentiated HL60 (dHL60) cells
Concentraciones
0.5 μM–1 μM
Tiempo de incubación
40 min
Método
For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17003043/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493444/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177810/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-93 Ha sido citado por 13 Publicaciones

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Synaptic vesicle fusion promotes phosphatidylinositol 4-phosphate synthesis for efficient synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(5):115634]	PubMed: 40299749
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Sci Rep, 2025, 15(1):28778]	PubMed: 40770227
Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035]	PubMed: 37616163
Phenotypic Screening for Small Molecules that Protect β-Cells from Glucolipotoxicity [ ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052]	PubMed: 35439415
ACBD3 modulates KDEL receptor interaction with PKA for its trafficking via tubulovesicular carrier [ BMC Biol, 2021, 19(1):194]	PubMed: 34493279
The carboxy terminal coiled-coil modulates Orai1 internalization during meiosis [ Sci Rep, 2021, 11(1):2290]	PubMed: 33504898
Regulation of Anion Channel LRRC8 Volume-Regulated Anion Channels in Transport of 2'3'-Cyclic GMP-AMP and Cisplatin under Steady State and Inflammation [ J Immunol, 2021, 206(9):2061-2074]	PubMed: 33827893
Escherichia coli as a platform for the study of phosphoinositide biology. [ Sci Adv, 2019, 5(3):eaat4872]	PubMed: 30944849
A Single Point Mutation in the Rhinovirus 2B Protein Reduces the Requirement for Phosphatidylinositol 4-Kinase Class III Beta in Viral Replication [ J Virol, 2018, 92(23)e01462-18]	PubMed: 30209171

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