PD318088

N.º de catálogoS1568 Lote:S156801

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₃BrF₃IN₂O₄

Peso molecular

561.09

Número CAS

391210-00-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

112 mg/mL (199.61 mM)

Ethanol

14 mg/mL (24.95 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PD318088 es un inhibidor alostérico no competitivo de ATP de MEK1/2, que se une simultáneamente con ATP en una región del sitio activo de MEK1 adyacente al sitio de unión de ATP.

Objetivos

MEK1/2

In vitro

PD318088 es un inhibidor de molécula pequeña de MEK1/2, que es un análogo de PD184352, lo que sugiere que podría tener una actividad antiproliferativa sustancial contra las células cancerosas, aunque actualmente no hay estudios funcionales disponibles de este compuesto. Este inhibidor se une simultáneamente con ATP en una región del sitio activo de MEK1 adyacente al sitio de unión de ATP. La formación de los complejos ternarios con este químico y MgATP resulta en aumentos moderados (hasta 140 nM) para la K_d monómero-dímero tanto para MEK1 como para MEK2. La unión de este compuesto y MgATP a MEK1 también anula la formación de tetrámeros y agregados de orden superior. Este compuesto y MgATP juntos aumentan ligeramente la constante de disociación de la dimerización para MEK1 y MEK2 de ~75 nM a ~140 nM, lo que sugiere que el mecanismo de inhibición de esta molécula es probablemente el resultado de cambios conformacionales localizados en el sitio activo y no un cambio global en la estructura general.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

Validación de productos por parte del cliente

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PD318088 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575]	PubMed: 35326726
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180]	PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513]	PubMed: 31068699
MEK inhibitors activate Wnt signalling and induce stem cell plasticity in colorectal cancer [ Nat Commun, 2019, 10(1):2197]	PubMed: 31097693
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897]	PubMed: 30760778

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