NVP-BHG712

N.º de catálogoS2202 Lote:S220201

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Datos técnicos

Fórmula

C26H20F3N7O
Peso molecular 503.48 Número CAS 940310-85-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NVP-BHG712 es un inhibidor específico de EphB4 con una ED50 de 25 nM que discrimina entre la inhibición de VEGFR y EphB4; este compuesto también muestra actividad contra c-Raf, c-Src y c-Abl con IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM y 1,667 μM, respectivamente.
Objetivos
EphB4
(cell based assays )		 C-Raf
(Cell-free assay)		 c-Src
(Cell-free assay)		 c-Abl
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
In vitro El tratamiento con NVP-BHG712 también conduce de manera dosis-dependiente a la inhibición de la autofosforilación de RTK en células de melanoma A375 transfectadas de forma estable con EC50 de 25 nM y 4,2 μM para EphB4 y VEGFR2, respectivamente.
In vivo En un modelo de angiogénesis inducida por factor de crecimiento, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) suprime significativamente la formación de tejido y la vascularización estimuladas por VEGF al inhibir la señalización anterógrada de EphB4. Además, este compuesto (10 mg/kg, p.o.) revierte potentemente la formación de tejido y el crecimiento de vasos mejorados por VEGF. Este (3 mg/kg, p.o.) muestra una exposición duradera con concentraciones de alrededor de 10 μM en plasma, así como en tejido pulmonar e hepático, durante hasta 8 horas, y por lo tanto, resulta en una inhibición duradera de la actividad de la quinasa EphB4 en ratones.
Características Discrimina entre VEGFR y EphB4.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice.

  • Dosificaciones

    ≤30 mg/kg

  • Administración

    Administered via p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Validación de productos por parte del cliente

,

Sellecks NVP-BHG712 Ha sido citado por 17 Publicaciones

Tensile force promotes osteogenic differentiation via ephrinB2-EphB4 signaling pathway in orthodontic tooth movement [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):118] PubMed: 39844202
PDX1+ cell budding morphogenesis in a stem cell-derived islet spheroid system [ Nat Commun, 2024, 15(1):5894] PubMed: 39003281
EFNA4-enhanced deubiquitination of SLC7A11 inhibits ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4] PubMed: 39656358
NVP-BHG712 alleviates ovariectomy-induced osteoporosis by modulating osteoclastogenesis [ Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000] PubMed: 39278311
Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z] PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341] PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64] PubMed: 32006616

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