Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)

N.º de catálogoS2485 Lote:S248503

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Datos técnicos

Fórmula

C22H29ClN4O6.2HCl

Peso molecular 517.4 Número CAS 70476-82-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.27 mM)
Water 100 mg/mL (193.27 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mitoxantrone 2HCl es una sal diclorhidrato de Mitoxantrone. Mitoxantrone es un inhibidor de la topoisomerasa de tipo II y la proteína quinasa C (PKC) con una IC50 de 8,5 μM para la PKC. Mitoxantrone inhibe el crecimiento proliferativo de las células MCF-7/wt con una IC50 de 0,42 μM. Mitoxantrone también induce la apoptosis.
Objetivos
Topoisomerase II PKC
(Cell-free assay)
8.5 μM
In vitro

La Mitoxantrone induce la fragmentación del ADN y la escisión proteolítica de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP), un marcador de la activación de las caspasas, en todos los pacientes estudiados, demostrando que el efecto citotóxico de la Mitoxantrone se debe a la inducción de apoptosis. La Mitoxantrone activa NFkappaB y estimula la degradación de IkappaBalpha en la línea celular de leucemia promielocítica HL60 pero no en las células variantes, las células HL60/MX2, que carecen de la isoforma beta de la topoisomerasa II y expresan una isoforma alfa truncada que resulta en una distribución subcelular alterada. La Mitoxantrone inhibe la proliferación de PBMC activadas, linfocitos B o líneas celulares T (TCL) antígeno-específicas estimuladas en células presentadoras de antígeno (APC) de manera dosis-dependiente. La Mitoxantrone induce la apoptosis de PBMC, monocitos y DC a bajas concentraciones, mientras que dosis más altas causan lisis celular.

In vivo

La Mitoxantrone disminuye transitoriamente la tasa de crecimiento de los xenoinjertos HID en ratones, pero no afecta la de los xenoinjertos PAC120. La Mitoxantrone provoca la gravedad de las lesiones cardíacas, la nefropatía y la toxicidad intestinal en ratas espontáneamente hipertensas. La Mitoxantrone y el hierro(III) forman un fuerte complejo 2:1, en el que la Mitoxantrone puede actuar como un ligando tridentado.

Protocolo (de referencia)

Referencias

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2287944/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1295884/

Validación de productos por parte del cliente

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Datos de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Blockade of USP11 by pharmacological inhibitor Mitoxantrone destabilizes XIAP protein in MDA-MB-231 cells. MDA-MB-231 cells were treated with Mitoxantrone at indicated concentration for 24 h.

Datos de [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

C18SH: C18NH2 mixed monolayer. Panel A: Cyclic voltammograms of MTX at various scan rates (1) 9 mV/s, (2) 36 mV/s, (3) 64 mV/s, (4) 100 mV/s. Panel B: Bode plots (circles) with fit (solid line) and corresponding electrical equivalent circuit (inset); 1×10-5 M MTX(Mitoxantrone) in aqueous 0.1 M LiClO4, pH = 5.6, E = 0.4 V.

Datos de [ , , Electrochimica Acta, 2015, 165:430-442. ]

Rate of apoptosis induced by 24-h treatment of 1 µM mitoxantrone normalized to DMSO-treated samples in sporadic gastric cancer SNU-16 and hereditary c.1380delA SB.mhdgc-1 cells. Flow cytometry profiles of FITC-labeled anti-BrdU staining of 3′-hydroxyl (OH) termini of double- and single-stranded DNA, relative BrdU fractions normalized to DMSO-treated control shown on the right.

Datos de [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):92 ]

Sellecks Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) Ha sido citado por 57 Publicaciones

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A functional comparison of two transplantable syngeneic mouse models of melanoma: B16F0 and YUMM1.7 [ Biol Open, 2025, 14(9)bio062175] PubMed: 40878826
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Deletion of the mitochondrial calcium uniporter in adipose tissue promotes energy expenditure and alleviates diet-induced obesity [ Mol Metab, 2024, 80:101873] PubMed: 38199601
Mitoxantrone ameliorates ineffective erythropoiesis in a β-thalassemia intermedia mouse model [ Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024] PubMed: 38861356
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604] PubMed: 38757760
Carbonic anhydrase IX inhibitor S4 triggers release of DAMPs related to immunogenic cell death in glioma cells via endoplasmic reticulum stress pathway [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167] PubMed: 37386564
Development of Novel Epigenetic Anti-Cancer Therapy Targeting TET Proteins [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216375] PubMed: 38003566

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