Malotilate

N.º de catálogoS1137 Lote:S113701

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Datos técnicos

Fórmula

C12H16O4S2

Peso molecular 288.38 Número CAS 59937-28-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (201.12 mM)
Ethanol 58 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Malotilate (NKK105) es un fármaco utilizado para el tratamiento de la cirrosis hepática. Este compuesto es un compuesto que mejora el Metabolism de las proteínas hepáticas, que inhibe selectivamente la 5-lipoxygenase.
In vitro Malotilate en concentraciones de 0,1–100 μM aumenta la actividad de la colagenasa de manera dependiente de la concentración en los cultivos multicapa, pero no en los monocapas. Este compuesto aumenta la secreción de MMP-1 y MMP-3 en los cultivos multicapa lesionados, pero no en los monocapas lesionados. Reduce significativamente la invasión de la monocapa de RLE por las células c-SST-2. Este químico previene el aumento de la permeabilidad de la monocapa de RLE por privación de suero. Suprime la metástasis tumoral intensificando el contacto célula a célula de las células endoteliales, evitando así que las células tumorales invadan el endotelio vascular.
In vivo Malotilate suprime la metástasis pulmonar y la metástasis pulmonar en ratas. Este compuesto previene los aumentos en los marcadores séricos de la síntesis de colágeno tipo III y IV, así como la acumulación de colágenos, laminina y fibronectina en el hígado de ratas. Combinado con CCl4, disminuye significativamente la acumulación de hidroxiprolina en el hígado de rata, la prolil 4-hidroxilasa hepática y las actividades de galactosilhidroxilisil glucosiltransferasa hepática y sérica. Este químico también es capaz de prevenir el desarrollo de cambios morfológicos en el hígado de ratas como necrosis focal, infiltración grasa y cambios inflamatorios. También normaliza casi por completo las pruebas estándar de función hepática. Este compuesto disminuye los niveles de CYP2E1 y aumenta los niveles de CYP2B1 en microsomas hepáticos de ratas, mientras que la expresión de CYP1A no se modifica.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9673894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8907579/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2825640/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8185594/

Sellecks Malotilate Ha sido citado por 1 Publicación

Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] PubMed: 36221153

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