Loperamide HCl

Loperamide exhibe una potente afinidad y selectividad por el micro clonado (Ki = 3 nM) en comparación con los receptores Opioid Receptor humanos delta (Ki = 48 nM) y kappa (Ki = 1156 nM). Loperamide estimula potentemente la unión de [³⁵S]guanosina-5'-O-(3-tio)trifosfato con una EC50 de 56 nM, e inhibe la acumulación de cAMP estimulada por forskolina (IC50 = 25 nM) en células de ovario de hámster chino transfectadas con el receptor mu Opioid Receptor humano. Loperamide inhibe potentemente el reflejo de retirada en fase tardía inducido por formalina después de la inyección intrapaw (A50 = 6 mg). [1] Loperamide es un fuerte inhibidor de CES2, con una K(i) de 1,5 µM, pero solo inhibe débilmente CES1A1 (IC50 = 0,44 mM). [2] Loperamide bloquea reversiblemente los aumentos de [Ca2+]i evocados por alta [K+] de manera dependiente de la concentración, con una IC50 de 0,9 mM. Loperamide (0,1-50 mM) produce una reducción dependiente de la concentración del pico IBa con un valor IC50 de 2,5 mM y, a la concentración más alta probada, podría bloquear completamente IBa en ausencia de cualquier otro agente farmacológico. Loperamide también atenúa las corrientes evocadas por NMDA registradas a un potencial de membrana de -60 mV, con una IC50 de 73 mM. [3]

Loperamide, un agonista opioide incapaz de cruzar la barrera hematoencefálica, inhibe tanto la hiperalgesia térmica como la mecánica cuando se inyecta por vía subcutánea, localmente sobre la masa tumoral tibial (7,5-75 mg) o a distancia, bajo el pelaje del cuello (4 mg/kg) en ratones. [4]