Linezolid (PNU-100766)

N.º de catálogoS1408 Lote:S140803

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Datos técnicos

Fórmula

C16H20FN3O4
Peso molecular 337.35 Número CAS 165800-03-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (201.57 mM)
Ethanol 10 mg/mL (29.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (88.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Linezolid (PNU-100766) es un antibiótico sintético utilizado para el tratamiento de infecciones graves.
In vitro

Linezolid (PNU-100766) es una oxazolidinona, una nueva clase de agentes antibacterianos con actividad mejorada contra patógenos. Inhibe la formación del complejo de iniciación con las subunidades ribosómicas 30S o 70S de Escherichia coli, y también inhibe la formación del complejo con los ribosomas 70S de acoplamiento estrecho de Staphylococcus aureus. Este compuesto es un potente inhibidor de la transcripción-traducción sin células en E. coli, exhibiendo concentraciones inhibitorias al 50 % (IC50) de 1,8 mM. Sus CMI varían ligeramente con el método de prueba, el laboratorio y la importancia atribuida a las finas nebulosas de supervivencia bacteriana, pero todos los investigadores encuentran que las distribuciones de susceptibilidad son estrechas y unimodales, con valores de CMI entre 0,5 y 4 mg/L para estreptococos, enterococos y estafilococos. El mecanismo de acción implica la inhibición de la síntesis de proteínas en una etapa muy temprana y conlleva la mutación del ARNr 23S que forma el sitio de unión. Se añade al medio de agar 7H10 (Difco) suplementado con OADC (ácido oleico, albúmina, dextrosa y catalasa) a 50 °C a 56 °C doblando las diluciones para obtener una concentración final de 0,125 μg/mL a 4 μg/mL. Linezolid muestra una excelente actividad in vitro contra todas las cepas probadas (CMI ≤ 1 μg/ml), incluidas las resistentes a SIRE.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(7), 4113-22 ]

Auranofin inhibits MRSA toxin production and effectively clears intracellular bacteria. (a) Toxin production (ng/ml) in S. aureus MRSA USA300 after treatment with auranofin or control antibiotics (linezolid or vancomycin) for one hour (data corrected for organism burden). The results are presented as mean ± SD (n = 3). Statistical analysis was done by two-tailed Student’s ‘t’ test. Asterisks (**) indicate statistical significance in relation to the control (DMSO or water). P values of (**P ≤ 0.01) are considered significant. Detailed “P” values are listed below. α-hemolysin: control vs linezolid: 0.0027, control vs auranofin: 0.001. Panton-Valentine leukocidin: control vs linezolid: 0.0017, control vs auranofin: 0.0040. (b) MRSA USA300 infected J774A.1 cells were treated with auranofin and control antibiotics (vancomycin or linezolid) for 24 hours and the percent bacterial reduction was calculated compared to untreated control groups. The results are given as mean ± SD (n = 3). Two-tailed Student’s ‘t’ test was employed and P values of (*,# ≤ 0.05) are deemed significant. Auranofin was compared to controls (*) and to antibiotics (#). Detailed “P” values are listed below. Control vs linezolid: 0.0234, control vs vancomycin: 0.021, control vs auranofin: 0.02031, linezolid vs auranofin: 0.0397, vancomycin vs auranofin: 0.0491.

Datos de [ , , Sci Rep, 2016, 6:22571 ]

Efficacy of treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) murine skin lesions with auranofin 0.5%, 1% and 2%, linezolid and clindamycin (25 mg/kg), mupirocin (2%), fusidic acid (2%) and petroleum jelly (control). Statistical analysis was performed by the two-tailed Student

Datos de [ , , Int J Antimicrob Agents, 2016, 47(3):195-201 ]

Datos de [ , , Front Microbiol, 2018, 9:1175 ]

Sellecks Linezolid (PNU-100766) Ha sido citado por 23 Publicaciones

3D collagen high-throughput screen identifies drugs that induce epithelial polarity and enhance chemotherapy response in colorectal cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1261] PubMed: 40847193
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6)2820] PubMed: 36985792
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6), 2820] PubMed: None
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Impaired Succinate Oxidation Prevents Growth and Influences Drug Susceptibility in Mycobacterium tuberculosis [ mBio, 2022, 13(4):e0167222] PubMed: 35856639
Mechanism underlying linezolid-induced peripheral neuropathy in multidrug-resistant tuberculosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:946058] PubMed: 36160387
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Anti-staphylococcus Antibiotics Interfere With the Transcription of Leucocidin ED Gene in Staphylococcus aureus Strain Newman. [ Front Microbiol, 2020, 11:265] PubMed: 32194524
Mitochondrial ROS promote macrophage pyroptosis by inducing GSDMD oxidation. [ J Mol Cell Biol, 2019,  pii: mjz020] PubMed: 30860577
A rapid, low pH, nutrient stress, assay to determine the bactericidal activity of compounds against non-replicating Mycobacterium tuberculosis. [ PLoS One, 2019, 14(10):e0222970] PubMed: 31589621

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