Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

N.º de catálogoS1236 Lote:S123607

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Datos técnicos

Fórmula

C20H31CaN7O12
Peso molecular 601.58 Número CAS 6035-45-6
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (166.22 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate es un derivado del ácido fólico, que puede utilizarse para aumentar los niveles de ácido fólico en condiciones que favorecen la inhibición del ácido fólico.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
Objetivos
thymidylate synthase
In vitro

La administración de Leucovorin aumenta el nivel de folatos reducidos en los tejidos, lo que promueve la inhibición de la timidilato sintasa en dos tumores murinos de colon. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin y 5-fluorouracilo es un potente régimen antitumoral e inmunomodulador que puede hacer que las células tumorales sean un medio adecuado para inducir una respuesta CTL Ag-específica. Leucovorin (20 mM) aumenta la citotoxicidad en los tres experimentos replicados en 10 de las 11 líneas celulares de carcinoma colorrectal humano. Leucovorin mejora la citotoxicidad de trimetrexate/fluorouracilo, pero no de methotrexate/fluorouracilo, en células CCRF-CEM. Leucovorin (LV) es un cofactor de folato reducido que compite con RTX por el transporte y la poliglutamación tanto en tejidos tumorales como normales, por lo que tiene potencial como agente de rescate. Leucovorin revierte los efectos inhibidores del crecimiento, y potencialmente citotóxicos, de RTX en poblaciones de células viables.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), administrado después del inicio de una pérdida de peso y diarrea severas (dos veces al día, días 5-7) en ratones, previene una mayor pérdida de peso e induce una recuperación más temprana. Leucovorin (100 o 200 mg/kg; dos veces al día en los días 4-6) reduce la concentración de RTX en el hígado de 2 a 4 veces en los días 7, 9 y 11 en comparación con los controles. Las combinaciones de Leucovorin/5-FU y Gastrimmune (200 mg/mL) (12,5 y 20 mg/kg) aumentan los efectos terapéuticos sobre el crecimiento in vivo de tumores DHDK12 en comparación con los agentes administrados individualmente.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1516048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2973527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
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Sellecks Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) Ha sido citado por 12 Publicaciones

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