Leflunomide

N.º de catálogoS1247 Lote:S124705

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Datos técnicos

Fórmula

C12H9F3N2O2
Peso molecular 270.21 Número CAS 75706-12-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Leflunomide es un inhibidor de la síntesis de pirimidina y de la proteína tirosina quinasa perteneciente a los FAME, utilizado como agente inmunosupresor. El metabolito activo de este compuesto es A77 1726, que inhibe la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Este químico es también un agonista del AhR.
Objetivos
Dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Leflunomide es en realidad un profármaco que se procesa in vivo para convertirse en el metabolito activo A771726, que ha demostrado inhibir la proliferación de células mononucleares y linfocitos T. Este compuesto es un inhibidor de varias proteínas tirosina quinasas, con valores de IC50 entre 30 mM y 100 mM en ensayos celulares y enzimáticos in vitro. Es capaz de inhibir la proliferación de células T estimuladas por anti-CD3 e interleucina-2 (IL-2). Este fármaco es capaz de inhibir la actividad de p59fyn y p56lck en ensayos in vitro de tirosina quinasa. También inhibe la movilización de Ca2+ en células Jurkat estimuladas por el anticuerpo anti-CD3 pero no en aquellas estimuladas por ionomicina. Este compuesto también inhibe eventos distales de la estimulación del anticuerpo monoclonal anti-CD3, a saber, la producción de IL-2 y la expresión del receptor de IL-2 en linfocitos T humanos. También inhibe la fosforilación de tirosina en células CTLL-4 estimuladas por IL-2. Este fármaco inmunomodulador puede ejercer sus efectos inhibiendo la enzima mitocondrial dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), que desempeña un papel clave en la síntesis de novo del ribonucleótido pirimidínico uridina monofosfato (rUMP). Previene la expansión de linfocitos activados y autoinmunes al interferir con la progresión del ciclo celular debido a una producción inadecuada de rUMP y utilizando mecanismos que involucran a p53.
In vivo Leflunomide es capaz de prevenir y revertir el rechazo de aloinjertos y xenoinjertos en roedores, perros y monos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8573583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7759480/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Peritoneal macrophages were pretreated for 1 h with the leflunomide (100 umol/L), followed by treatment with 10 ug/ml rTsP53 for 6 h. Western blot analysis of P-STAT6 and STAT6 expression was performed. Corresponding staining for b-actin was carried out to control for equal loading. *P < 0.05 versus control group, <sup>#</sup>P < 0.05 versus rTsP53 group.</p>

Datos de [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>Peritoneal macrophages were stained for FITC-MR. Flow cytometry analysis of MFI. The result for one representative of three independent experiments is shown.</p>

Datos de [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>We found that the expression of Arg1, Ym1 and IL-10 on peritoneal macrophages incubated with leflunomide and rTsP53 were significantly down-regulated in comparison to treatment with rTsP53 alone.</p>

Datos de [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

H1299, H460, A549 cells were treated with leflunomide or teriflunomide at indicated concentrations for 24 h.

Datos de [ , , Toxicol Lett, 2018, ]

Sellecks Leflunomide Ha sido citado por 20 Publicaciones

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] PubMed: 40814067
Vaccinia growth factor-dependent modulation of the mTORC1-CAD axis upon nutrient restriction [ J Virol, 2025, 99(2):e0211024] PubMed: 39817770
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362
Role of vaccinia virus growth factor in stimulating the mTORC1-CAD axis of the de novo pyrimidine pathway under different nutritional cues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567] PubMed: 39005450
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319] PubMed: 38110986
Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] PubMed: 37859742
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
UBE2T-mediated Akt ubiquitination and Akt/β-catenin activation promotes hepatocellular carcinoma development by increasing pyrimidine metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):154] PubMed: 35169125

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