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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Ketoconazole inhibe la ciclosporina oxidasa y la testosterona 6 beta-hidroxilasa con una IC50 de 0.19 mM y 0.22 mM, respectivamente. Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos.
Objetivos
Cyclosporine oxidase
Testosterone 6 beta-hydroxylase
0.19 mM
0.22 mM
In vitro
Ketoconazole interactúa con los receptores de andrógenos de manera competitiva en fibroblastos de prepucio humano intactos. Este compuesto compite por la unión de [3H]dexametasona a los receptores de glucocorticoides de fibroblastos con una IC50 de 0.3 mM. Reduce la proliferación celular y la incorporación de [3H]timidina con una IC50 de 2.5 mM en el clon de células de colon HT29-S-B6 independiente del suero. Este producto químico inhibe la incorporación de [3H]timidina con una IC50 de 2 μM y 13 μM en la línea celular Evsa-T y la línea celular MDA-MB-231, respectivamente. Induce una disminución del número de células en fase S y un aumento correspondiente del porcentaje de células en Go-G1 en células HT29-S-B6. Es susceptible a varias especies de Malassezia con concentraciones mínimas inhibitorias (MICs) de 0.03 µg/mL.
In vivo
Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.) disminuye significativamente la corticosterona plasmática y reduce la auto-administración de dosis bajas de cocaína sin afectar la respuesta reforzada por alimentos en ratas. Este compuesto aumenta el AUC de digoxina administrada por vía oral de 63 mg x h/L a 411 mg x h/L en ratas. Aumenta el AUC de digoxina administrada por vía intravenosa de 93 mg × h/L a 486 mg × h/L en ratas. Este químico aumenta la biodisponibilidad de digoxina de 0.68 a 0.84 en ratas, mientras que el tiempo medio de absorción se reduce de 1.1 horas a 0.3 horas.
Características
Más activo que Econazol y Miconazol contra las especies de Malassezia.
Los fibroblastos se cultivan hasta la confluencia en cinco o seis frascos de cultivo de tejidos de 150 cm2 para el ensayo de rutina. Esto generalmente requiere de 4 a 6 semanas desde el momento de la siembra inicial de la línea celular. Todos los estudios se realizan entre los pasajes 3 y 20. Dos días antes del ensayo, el medio se cambia a uno sin suero fetal bovino. Esto se repite nuevamente 24 horas antes del ensayo. Los ensayos de competición se realizan con 0.5-1.0 nM de [3H]R1881 y cantidades crecientes de los compuestos no radiactivos. La unión a sitios de baja afinidad se determina en presencia de 5 × 10-7 M de R1881 y se resta de la unión de células enteras de [3H]R 1881 obtenida en ausencia de cualquier inhibidor para evaluar la unión a 5 sitios de alta afinidad.
HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs
[ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64]
Hexokinase 2 confers radio-resistance in hepatocellular carcinoma by promoting autophagy-dependent degradation of AIMP2
[ Cell Death Dis, 2023, 14(8):488]
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