Ivermectin

N.º de catálogoS1351 Lote:S135104

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Datos técnicos

Fórmula

C48H74O14
Peso molecular 875.09 Número CAS 70288-86-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.27 mM)
Ethanol 20 mg/mL (22.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (5.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (5.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Ivermectin es un activador de los canales de cloruro (GluCls) activados por glutamato, utilizado como fármaco antiparasitario de amplio espectro. Este compuesto es un efector alostérico positivo específico de los receptores P2X4 y α7 nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). Es un inhibidor específico de la importación nuclear mediada por Impα/β1 y tiene una potente actividad antiviral tanto contra el VIH-1 como contra el virus del dengue. Este compuesto químico induce la autofagia a través de la vía de señalización AKT/mTOR y la mitofagia.
Objetivos
chloride channel
In vitro

La Ivermectin tiene una potente actividad antiviral tanto contra el HIV-1 como contra el virus del dengue, ambos dependen en gran medida de la importación nuclear de importina α/β, con respecto a la integrasa del HIV-1 y las proteínas polimerasas NS5 (proteína no estructural 5) respectivamente. Este compuesto se une a un nuevo sitio en el receptor GABAA y potencia alostéricamente la afinidad del sitio de unión del GABA en neuronas embrionarias hipocampales de ratón. Interrumpe los procesos de neurotransmisión regulados por la actividad de GluCl al unirse a los canales de cloruro activados por glutamato (GluCls) de nematodos. Este producto químico disminuye la cantidad de proteína liberada de microfilarias.

In vivo

La Ivermectin (1,25-10 mg/kg, intraperitoneal) reduce significativamente el consumo de alcohol durante 24 horas y el consumo excesivo intermitente de acceso limitado (4 horas), así como la autoadministración operante de alcohol (1 hora). Este compuesto también produce una reducción significativa en el consumo de sacarina durante 24 horas, pero no altera la autoadministración operante de sacarosa. Mejora la tasa de supervivencia de ratones inducida por una dosis letal de LPS. Este compuesto químico disminuye significativamente la producción de TNF-alfa, IL-1ss e IL-6 in vivo e in vitro. Suprime la translocación de NF-kB inducida por LPS.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

Sellecks Ivermectin Ha sido citado por 24 Publicaciones

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N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] PubMed: 38675980
Ivermectin Strengthens Paclitaxel Effectiveness in High-Grade Serous Carcinoma in 3D Cell Cultures [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 18(1)14] PubMed: 39861076
The CHARGE syndrome-associated protein FAM172A controls AGO2 nuclear import [ Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133] PubMed: 37221016
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618

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