Datos técnicos
| Fórmula | C48H74O14 |
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| Peso molecular | 875.09 | Número CAS | 70288-86-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (114.27 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (114.27 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | La Ivermectin es un activador de los canales de cloruro (GluCls) activados por glutamato, utilizado como fármaco antiparasitario de amplio espectro. Este compuesto es un efector alostérico positivo específico de los receptores P2X4 y α7 nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). Es un inhibidor específico de la importación nuclear mediada por Impα/β1 y tiene una potente actividad antiviral tanto contra el VIH-1 como contra el virus del dengue. Este compuesto químico induce la autofagia a través de la vía de señalización AKT/mTOR y la mitofagia. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Ivermectin tiene una potente actividad antiviral tanto contra el HIV-1 como contra el virus del dengue, ambos dependen en gran medida de la importación nuclear de importina α/β, con respecto a la integrasa del HIV-1 y las proteínas polimerasas NS5 (proteína no estructural 5) respectivamente. Este compuesto se une a un nuevo sitio en el receptor GABAA y potencia alostéricamente la afinidad del sitio de unión del GABA en neuronas embrionarias hipocampales de ratón. Interrumpe los procesos de neurotransmisión regulados por la actividad de GluCl al unirse a los canales de cloruro activados por glutamato (GluCls) de nematodos. Este producto químico disminuye la cantidad de proteína liberada de microfilarias. |
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| In vivo | La Ivermectin (1,25-10 mg/kg, intraperitoneal) reduce significativamente el consumo de alcohol durante 24 horas y el consumo excesivo intermitente de acceso limitado (4 horas), así como la autoadministración operante de alcohol (1 hora). Este compuesto también produce una reducción significativa en el consumo de sacarina durante 24 horas, pero no altera la autoadministración operante de sacarosa. Mejora la tasa de supervivencia de ratones inducida por una dosis letal de LPS. Este compuesto químico disminuye significativamente la producción de TNF-alfa, IL-1ss e IL-6 in vivo e in vitro. Suprime la translocación de NF-kB inducida por LPS. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Ivermectin Ha sido citado por 24 Publicaciones
| Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156] | PubMed: 40759645 |
| The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4] | PubMed: 41203070 |
| Anti-cancer small-molecule Inauhzin-C confines its cytotoxicity to cancer cells by targeting GRP78 [ Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248] | PubMed: 40561593 |
| N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] | PubMed: 40701250 |
| Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] | PubMed: 40006975 |
| Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] | PubMed: 39545415 |
| The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] | PubMed: 38675980 |
| Ivermectin Strengthens Paclitaxel Effectiveness in High-Grade Serous Carcinoma in 3D Cell Cultures [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 18(1)14] | PubMed: 39861076 |
| The CHARGE syndrome-associated protein FAM172A controls AGO2 nuclear import [ Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133] | PubMed: 37221016 |
| RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] | PubMed: 37797618 |
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