Itraconazole

N.º de catálogoS2476 Lote:S247604

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Datos técnicos

Fórmula

C35H38Cl2N8O4
Peso molecular 705.65031 Número CAS 84625-61-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (49.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Itraconazole es un inhibidor relativamente potente de CYP3A4 con una IC50 de 6,1 nM, utilizado como agente antifúngico triazólico. Este compuesto es un potente antagonista de la vía de señalización Hedgehog (Hh). También suprime el crecimiento del glioblastoma mediante la inducción de autophagy.
Objetivos
CYP3A4
(human liver microsomes)
6.1 nM
In vitro Itraconazole se metaboliza en hidroxi-itraconazol (OH-ITZ), un metabolito in vivo conocido de ITZ, y dos nuevos metabolitos: ceto-itraconazol (keto-ITZ) y N-desalquil-itraconazol (ND-ITZ). Este compuesto es un sustrato para CYP3A in vitro y para caracterizar los metabolitos generados. Exhibe un Km no unido de 3,9 nM para CYP3A. Sus metabolitos son tan potentes o más potentes inhibidores de CYP3A4 que el propio ITZ. Este compuesto parece actuar sobre el componente esencial de la vía Hh Smoothened (SMO) mediante un mecanismo distinto del de la ciclopamina y otros antagonistas conocidos de SMO, y previene la acumulación ciliar de SMO normalmente causada por la estimulación de Hh. Es activo contra 60 aislados clínicos de Aspergillus spp. con CMI medias geométricas (GM) de 0,25 mg/mL. Actúa principalmente al deteriorar la síntesis de ergosterol, lo que resulta en una membrana celular Fungal defectuosa con permeabilidad y función alteradas. Este químico es eficaz para una amplia variedad de infecciones micóticas y algunas infecciones meníngeas Fungal. Tiene afinidad por las enzimas P450 (e.g. CYP17) de mamíferos, así como por la enzima Fungal dependiente de P-450, y por lo tanto tiene el potencial de interacciones clínicamente importantes (por ejemplo, astemizol, terfenadina, rifampicina, anticonceptivos orales, antagonistas de los receptores H2, warfarina, ciclosporina).
In vivo Itraconazole, al igual que otros antagonistas de la vía Hh, puede suprimir la actividad de la vía Hh y el crecimiento del meduloblastoma en un modelo de aloinjerto de ratón.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385363/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8083506/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9594936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Resistance to itraconazole in MA cells. The parental SUM149-Luc cell line and MA1 cells were treated in parallel with 1 mM itraconazole for 9 days (which killed most of the cells in the parental cell line) and were allowed to recover and grow in a drug-free medium for 5 days before being stained. Since itraconazole was ineffective in killing MA1 cells, the cells grew into a continuous monolayer rather than colonies.</p>

, , PLoS One, 2014, 9(10):e109487.

MCF-7 and SKBR-3 cells were treated as indicated and morphology of autophagosomes was observed with TEM (C). Autophagosomes (Avi, immature autophagic vacuoles, bold arrow), autolysosomes (Avd, degraded/late autophagic vacuoles, sharp arrow).

Datos de [ , , Cancer Lett, 2017, 385:128-136 ]

Sellecks Itraconazole Ha sido citado por 46 Publicaciones

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Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789] PubMed: 39958982
Experimental and network pharmacology certify itraconazole mitigates fluorouracil-induced intestinal damage by inhibiting mTOR-mediated intestinal senescence [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404] PubMed: 40449753
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Improved Broad Spectrum Antifungal Drug Synergies with Cryptomycin, a Cdc50-Inspired Antifungal Peptide [ ACS Infect Dis, 2024, 10(11):3973-3993] PubMed: 39475550
Synergistic activity of the combination of falcarindiol and itraconazole in vitro against dermatophytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000] PubMed: 37207188
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
The Antineoplastic Effect of Carboplatin Is Potentiated by Combination with Pitavastatin or Metformin in a Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)97] PubMed: 36613537

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