Irinotecan (CPT-11)

N.º de catálogoS1198 Lote:S119809

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Datos técnicos

Fórmula

C33H38N4O6
Peso molecular 586.68 Número CAS 97682-44-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
7%DMSO 93%Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.100mg/ml (3.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 70 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 930 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Irinotecan es un inhibidor de la topoisomerasa I para células LoVo y células HT-29 con IC50 de 15,8 μM y 5,17 μM, respectivamente.
Objetivos
Topo I
(LoVo, HT-29 cells)
In vitro Irinotecan se activa a SN-38 por carboxilesterasas para poder interactuar con su objetivo, la topoisomerasa I. Este compuesto induce cantidades similares de complejos clivables en su IC50 en células LoVo y líneas celulares HT-29. El SN-38 induce una formación de complejos clivables dependiente de la concentración, que no es significativamente diferente en células LoVo y líneas celulares HT-29. La acumulación celular de este químico es marcadamente diferente, alcanzando niveles consistentemente más altos en células HT-29 que en células LoVo. El anillo E de lactona de este compuesto y el SN-38 se hidrolizan reversiblemente en soluciones acuosas, y la interconversión entre las formas lactona y carboxilato depende del pH y la temperatura. El hígado es el principal responsable de la activación de este agente a SN-38. A concentraciones iguales de este fármaco y del glucurónido de SN-38, la tasa de producción de SN-38 mediada por beta-glucuronidasa es mayor que la formada a partir de este compuesto tanto en el tejido tumoral como en el normal. También se convierte en SN-38 en intestinos, plasma y tejidos tumorales. Este agente es significativamente más activo en células de CPNP que en líneas celulares de CPNN, mientras que no se observa una diferencia significativa entre los tipos histológicos con SN-38.
In vivo En xenoinjertos COLO 320, Irinotecan induce una inhibición máxima del crecimiento del 92%. Una dosis única de este compuesto aumenta significativamente las cantidades de topoisomerasa I unida covalentemente al DNA en el estómago, duodeno, colon e hígado. Concomitantemente, el grupo tratado con Irinotecan muestra cantidades significativamente mayores de roturas de hebras de DNA en las células de la mucosa del colon en comparación con el grupo control.
Características Irinotecan es un profármaco que se utiliza para tratar el cáncer colorrectal metastásico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    LoVo and HT-29 cells

  • Concentraciones

    0 μM -100 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the this compound or this chemical concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without this compound or this chemical.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Administered via i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Validación de productos por parte del cliente

<p>In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFPDC nanoparticles for 3 h at 37℃.</p>

, , Biomaterials, 2015, 72:74-89.

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

Sellecks Irinotecan (CPT-11) Ha sido citado por 57 Publicaciones

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
The Synergistic Effect of PARP Inhibitors and Irinotecan in Small Cell Lung Cancer Cells [ Cancer Res Treat, 2025, 10.4143/crt.2024.728] PubMed: 39788642
Proteomic profiling identifies upregulation of aurora kinases causing resistance to taxane-type chemotherapy in triple negative breast cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):3211] PubMed: 39863788
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Low-cost robotic manipulation of live microtissues for cancer drug testing [ Sci Adv, 2025, 11(20):eads1631] PubMed: 40367160
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709

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