Irbesartan

N.º de catálogoS1507 Lote:S150702

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Datos técnicos

Fórmula

C25H28N6O
Peso molecular 428.53 Número CAS 138402-11-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 1 mg/mL (2.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Irbesartan es un antagonista altamente potente y específico del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) con una IC50 de 1,3 nM.
Objetivos
AT1 receptor
1.3 nM
In vitro

Irbesartan compite con la angiotensina II (AII) por la unión al subtipo de receptor AT1 y antagoniza la contracción inducida por AII en anillos de aorta de conejo con una IC50 de 4 nM. Este compuesto no tiene afinidad por los receptores AT2. A una concentración de 10 μM, bloquea el aumento inducido por la angiotensina II en las integrinas αv, β1, β3 y β5, la osteopontina y los niveles de ARNm y proteínas de α-actina en fibroblastos cardíacos de rata, lo que lleva a la disminución de la adhesión celular a las proteínas de la matriz extracelular (ECM). Este tratamiento químico induce marcadamente la expresión del gen marcador adipogénico de la proteína adiposa 2 (aP2) en células 3T3-L1 de manera dependiente de la concentración, con una EC50 de 3,5 μM y una inducción de 3,3 veces a una concentración de 10 μM. A 10 μM, induce marcadamente la actividad transcripcional del receptor activado por proliferadores de peroxisomas-γ (PPARγ) en 3,4 veces, independientemente de su acción de bloqueo del receptor AT1. El pretratamiento con este compuesto (~10 μM) disminuye la apoptosis inducida por la angiotensina II en células de músculo liso vascular de rata al bloquear la internalización de la angiotensina II de manera dependiente de la concentración.

In vivo

La administración oral de Irbesartan (1 mg/kg) reduce la hipertensión inducida por angiotensina II (AII), siendo equipotente al losartán en ratas normotensas conscientes y marcadamente más activa que el losartán (10 mg/kg) en monos cinomolgos normotensos. La administración de este compuesto (7 mg/kg/día) previene significativamente la apoptosis del músculo esquelético y la atrofia muscular en ratas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) inducida por monocrotalina, lo que está relacionado con la disminución del nivel de TNFα y atribuido al bloqueo del receptor AT1.

Características Irbesartan es un antagonista del receptor AT1 de acción más prolongada en comparación con losartán y valsartán.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p <0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

<p>Immunofluorescence analysis of HBcAg expression at day 10 after irbesartan administration for HBV (genotype D) infection at MGE 200. The m47F peptide (400 nM) and ezetimibe (50 lM) were used as positive controls for HBV entry inhibition.</p>

, , Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

Sellecks Irbesartan Ha sido citado por 6 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

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