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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) es un inhibidor de la phosphodiesterase relativamente no selectivo con actividades antiinflamatorias y neuroprotectoras.
Objetivos
PDE4 (Bovine aortic EC)
PDE2 (Bovine aortic EC)
PDE5 (Human platelets)
0.08 μM
0.11 μM
2.2 μM
In vitro
Ibudilast suprime las citoquinas proinflamatorias (IL-6, IL-1β, TNF-α), el bloqueo del receptor tipo Toll 4 (TLR-4); inhibe un factor inhibidor de la migración de macrófagos (MIF), regula al alza la citoquina antiinflamatoria (IL-10) y promueve los factores neurotróficos (GDNF, NGF, NT-4).
In vivo
Ibudilast atraviesa la barrera hematoencefálica y tiene buena tolerancia in vivo. Inhibe la agregación plaquetaria, mejora el flujo sanguíneo cerebral y atenúa las reacciones alérgicas en aplicaciones clínicas. En un modelo animal de encefalomielitis, este compuesto atenúa significativamente la infiltración de células inflamatorias en la médula espinal lumbar. Después de la administración oral, se absorbe bien y se metaboliza en el hígado principalmente a diOH-ibudilast, que tiene efectos farmacológicos similares o incluso más fuertes.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
