Hexestrol

N.º de catálogoS2473 Lote:S247304

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Datos técnicos

Fórmula

C18H22O2

Peso molecular 270.37 Número CAS 84-16-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

30.000mg/ml (110.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Hexestrol (Bibenzilo) se une a ERα y ERβ con una EC50 de 0,07 nM y 0,175 nM, respectivamente.
Objetivos
ERα ERβ
0.07 nM(EC50) 0.175 nM(EC50)
In vitro Hexestrol se une a ERα con una EC50 de 0,07 nM y a ERβ con una EC50 de 0,175 nM. Este compuesto inhibe la actividad de AKR1B13 con una IC50 de 3,2 μM. Inhibe la actividad de d-galactosa deshidrogenasa de la aldosa 1-deshidrogenasa de thermophilus con una IC50 de 0,063 mM. Este químico inhibe la actividad deshidrogenasa de AKR1C20 hacia 10 μM de 4-androsten-3α-o1-17-ona con valores de IC50 de 2,7 μM. Inhibe 17HSD5 con una IC50 de 30 μM, e inhibe TBER1 con una IC50 de 0,8 μM. Este compuesto reacciona con el ADN a través de la catecol quinona, por lo que puede ser un carcinógeno.
In vivo El Hexestrol administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 6 mg/kg puede disminuir la ovulación en ratones, como se evidencia por ovarios más pequeños y una disminución de los cuerpos lúteos y los ovocitos.
Características Selectividad de unión a ERβ mucho mayor que a Erα.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[7]
  • Modelos animales

    adult mice aged 90-120 days

  • Dosificaciones

    3 mg/kg and 6 mg/kg

  • Administración

    administered intraperitoneally once daily for 30 days

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19286283/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18845131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18926808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16508162/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16788056/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15650250/

Sellecks Hexestrol Ha sido citado por 2 Publicaciones

Optimized reporters for multiplexed detection of transcription factor activity [ Cell Syst, 2024, 15(12):1107-1122.e7] PubMed: 39644900
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

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