Galanthamine HBr

N.º de catálogoS1339 Lote:S133903

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Datos técnicos

Fórmula

C17H21NO3.HBr

Peso molecular 368.27 Número CAS 1953-04-4
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 10 mg/mL (27.15 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Galanthamine es un inhibidor de la AChE con un IC50 de 0,35 μM, y exhibe una selectividad 50 veces mayor contra la butirilcolinesterasa.
Objetivos
AChE
0.35 μM
In vitro Se ha demostrado que la Galanthamine tiene un IC50 de 14 nM y 15 nM en la AChE en el córtex frontal del cerebro humano post-mortem y en la región del hipocampo. La actividad de la colinesterasa de los glóbulos rojos en muestras de sangre de pacientes de neurocirugía es 10 veces más fuertemente inhibida por la Galanthamine en muestras de tejido cerebral. La Galanthamine (1 μM) activa canales individuales con conductancias de 18 y 30 pS en parches "outside-out" escindidos de fibroblastos de ratón tratados con dexametasona (células M10). La Galanthamine actúa como agonista no competitivo de los receptores nicotínicos en células clonales de feocromocitoma de rata (células PC12). La Galanthamine (50 μM) activa corrientes de canal único en parches "outside-out" escindidos de células PC12 clonales.
In vivo La Galantamina aumenta significativamente el número de neuronas piramidales vivas después de la lesión por isquemia-reperfusión. La Galantamina reduce significativamente la inmunorreactividad de TUNEL, la caspasa-3 activa y la SOD-2. El antagonista nicotínico mecamylamine bloquea los efectos protectores de la galantamina. Los efectos neuroprotectores de la galantamina se mantienen incluso cuando se administra por primera vez 3 horas después de la isquemia.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    Gerbils

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    S.c. twice a day or 3 or 6 hours after ischemia and at subsequent 12-hours intervals until sacrifice

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1954303/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8071869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7589215/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17526807/

Sellecks Galanthamine HBr Ha sido citado por 1 Publicación

Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837

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