GSK872

N.º de catálogoS8465 Lote:S846504

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Datos técnicos

Fórmula

C19H17N3O2S2
Peso molecular 383.49 Número CAS 1346546-69-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.850mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 77 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK'872 es un potente y selectivo inhibidor de RIP3 kinase que se une al dominio de la RIP3 kinase con alta afinidad (IC50=1,8 nM) e inhibe la actividad quinasa con un IC50 de 1,3 nM. Presenta una reactividad cruzada mínima.
Objetivos
RIP3K
(Cell-free assay)
1.3 nM
In vitro Cuando se ensayó a 1 μM, GSK'872 no inhibió la mayoría de las 300 proteínas quinasas humanas probadas. No inhibe RIP1 kinase cuando se prueba directamente. Este compuesto bloquea la necroptosis inducida por TNF de manera dependiente de la concentración en células HT-29. En ensayos basados en células, hay un cambio de 100 a 1000 veces en la IC50 en comparación con los ensayos bioquímicos sin células. También bloquea la necroptosis en neutrófilos humanos primarios aislados de sangre total. Este químico inhibe la muerte inducida por TLR3 o DAI, dos vías de necroptosis independientes de RIP1. Induce la activación de caspasas seguida de Apoptotic cell death.
In vivo El tratamiento con GSK'872 disminuye significativamente la expresión de HIF-1α en comparación con la ausencia de tratamiento después de una lesión por isquemia in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    3T3-SA cells

  • Concentraciones

    0.3, 1, 3 μM

  • Tiempo de incubación

    18 h

  • Método

    Viability of 3T3-SA cells at 18 h after treatment with TNF in the presence of Z-VAD-fmk in vehicle control (DMSO) or treated with the indicated concentrations of RIP3 kinase inhibitors, GSK'843 or this compound are assayed.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    1.9 mmol/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

Validación de productos por parte del cliente

(H-K) Cells incubated in the absence or presence of GSK’872, and treated with PM (100 μg/ml) for 24 h. The relative levels of IL6 (H), and IL8 (J) mRNA transcripts were measured by quantitative RT-PCR, and the protein levels of IL6 (I) and IL8 (K) in the culture supernatants, which are in turn were measured by ELISA.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):699-712 ]

Sellecks GSK872 Ha sido citado por 96 Publicaciones

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Soluble tissue factor generated by necroptosis-triggered shedding is responsible for thrombosis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8] PubMed: 40940518
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
ZBP1-sensed hypoxic stress triggers intrinsic necroptosis in hepatocytes, aggravating hepatic ischemia-reperfusion injury: an experimental study [ Int J Surg, 2025, 10.1097/JS9.0000000000003018] PubMed: 40697084
The NSP5, ORF6 and NSP13 of SARS-CoV-2 Cooperate to Modulate Inflammatory Cell Death Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(41):e03977] PubMed: 40810650
A bacterial network of T3SS effectors counteracts host pro-inflammatory responses and cell death to promote infection [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5] PubMed: 40128366
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
RIPK1 is required for ZBP1-driven necroptosis in human cells [ PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845] PubMed: 39982916
Plasticity of cell death pathways ensures GSDMD activation during Yersinia pseudotuberculosis infection [ Cell Rep, 2025, 44(1):115216] PubMed: 39823227

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